92-13-7
中文名稱
匹羅卡品
英文名稱
PILOCARPINE
CAS
92-13-7
EINECS 編號
202-128-4
分子式
C11H16N2O2
MDL 編號
MFCD00153042
分子量
208.26
MOL 文件
92-13-7.mol
更新日期
2025/01/21 20:57:04
92-13-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
毛果蕓香堿匹魯卡品
匹羅卡品
毛果云香堿
毛果蕓香鹼
英文別名
PILOCARPINE(+)-pilocarpin
(3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-2(3H)-furanone
(3s-cis)-3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1h-imidazol-5-yl)methyl]-2(3h)-furanone
3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
3-ethyldihydro-4-((1-methyl-1h-imidazol-5-yl)methyl)-2(3h)-furanon(3s-ci
3-Ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone
actone
alpha-ethyl-beta-(hydroxymethyl)-1-methyl-imidazole-5-butyricacigamma-l
alpha-ethyl-beta-(hydroxymethyl)-1-methyl-imidazole-5-butyricacigamma-lac
Imidazole-5-butyric acid, alpha-ethyl-beta-(hydroxymethyl)-1-methyl-, gamma-lactone
Ocusert P 20
Ocusert Pilo
ocusertp20
ocusertpilo
Pilocarpin
Pilocarpol
Pilokarpin
pilokarpol
Syncarpine
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)34°
比旋光度D18 +106° (c = 2)
沸點(diǎn)bp5 260° (partial conversion to isopilocarpine)
密度1.1123 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
溶解度氯仿（微溶，超聲處理），甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)6.87(at 30℃)
形態(tài)neat
顏色Colorless to light yellow
LogP0.120
CAS 數(shù)據(jù)庫92-13-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300+H330
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼R26/28
安全說明S25-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號1544
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2939800000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)92-13-7(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
毛果蕓香堿
毛果蕓香堿(pilocarpine)又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物巴西毛果蕓香(Pilocarpus jaborandi Holmes)與小葉毛果蕓香(Pilocarpus microphyllus Stapf)葉中提出的有擬似乙酰膽堿作用的生物堿，也能人工合成。能直接作用于膽堿受體，產(chǎn)生與節(jié)后膽堿能神經(jīng)纖維興奮時(shí)相似的效應(yīng)。故又名節(jié)后擬膽堿藥。其特點(diǎn)是對腺體分泌與眼的作用特別明顯，能促進(jìn)汗腺、唾液腺、支氣管及胃腸道腺體的分泌，使多種內(nèi)臟平滑肌收縮，但對心血管系統(tǒng)影響較小。由于吸收作用廣泛而復(fù)雜，副作用多，故實(shí)用意義不大。毛果蕓香堿又能激動眼睛虹膜括約肌上的M受體，使括約肌收縮，瞳孔縮小，虹膜根部變薄，房水易進(jìn)入血循環(huán)，降低眼內(nèi)壓，以及激動睫狀肌上M受體，睫狀肌向中心方向拉緊，懸勒帶松弛，晶體向外凸出，屈光度增大，使近視清楚，遠(yuǎn)視模糊。毛果蕓香堿在臨床上用于眼科，作為縮瞳劑治療青光眼，特別適用于急性或慢性充血性青光眼。應(yīng)用后，眼內(nèi)壓迅速下降，青光眼癥狀緩解或消除。與阿托品交替應(yīng)用，可防止虹膜睫狀體炎所引起的睫狀體與晶體的粘連。常用1～2%溶液，局部滴眼后，易通過角膜，作用迅速且溫和。滴眼后30min縮瞳作用最明顯，降眼內(nèi)壓作用可維持4～8h。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，以防藥液流入鼻腔而被吸收，吸收后引起不良反應(yīng)，主要為M作用(見“擬膽堿藥”條)，此時(shí)可用阿托品對抗。
理化性質(zhì)
匹羅卡品亦稱“匹魯卡品、毛果蕓香堿”。蕓香科植物毛果蕓香或同屬植物的葉中提取的一種生物堿。分子式 C11H16O2N2。分子量208.26。其硝酸鹽為無色結(jié)晶或白色有光澤的結(jié)晶性粉末。 無臭，味苦。熔點(diǎn)173.5～174℃(分解)。 易溶于水，稍溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。 遇光易變質(zhì)。擬膽堿藥。其溶液用于滴眼， 能縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓。用于青光眼的治療。藥理作用
本品是一種擬膽堿藥物，對平滑肌和各種腺體有直接興奮作用，對唾液腺和汗腺作用尤為顯著。通過直接作用于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體，引起瞳孔括約肌收縮，使周邊虹膜離開房角前壁，開放房角， 增加房水排出。同時(shí)本品還通過收縮睫狀肌的縱行纖維，增加鞏膜突的張力，使小梁網(wǎng)間隙開放，房水引流阻力減小，增加房水排出，降低眼壓。適應(yīng)證
匹羅卡品為擬膽堿藥物，能興奮虹膜括約肌上M-膽堿能受體，使瞳孔縮小和睫狀肌收縮而解除虹膜對小梁網(wǎng)的阻塞，使前房角重新開放，增加房水排出率而降低眼壓。并可使前睫狀動脈收縮，脈絡(luò)膜靜脈擴(kuò)張，使眼壓下降。適用于：(1)用于治療各型原發(fā)性青光眼及某些繼發(fā)性青光眼;可與其他縮瞳劑、β-受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合應(yīng)用。(2)散瞳后，如檢眼鏡檢查后，用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴(kuò)瞳藥的作用。(3)也用于視網(wǎng)膜中央動脈阻塞;白內(nèi)障人工晶體植入手術(shù)中縮瞳;阿托品類藥物中毒的對癥治療。不良反應(yīng)
(1) 局部應(yīng)用可出現(xiàn)眼刺痛感，燒灼感，結(jié)膜充血、流淚、顳側(cè)或眶周疼痛、視物發(fā)暗，暗適應(yīng)困難。(2) 長期應(yīng)用能致睫狀肌痙攣性近視或近視加重、瞳孔僵直、虹膜睫狀體炎、淺表性角膜炎、濾泡性結(jié)膜炎、晶體混濁以及視網(wǎng)膜脫離、黃斑裂孔等。
(3) 藥物中毒可產(chǎn)生流涎、出汗、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，以及記憶力障礙、頭痛、全身無力、肌肉震顫、脈搏緩慢、血壓下降、支氣管痙攣、肺水腫、呼吸困難等全身性不良反應(yīng)癥狀。