產品名稱：苦杏仁苷

英文名稱：Amygdalin

拉丁名：Semen Armeniacae Amarum P.E.

別名：苦杏仁甙,扁桃甙，Mandelonitrile—β-gentiobioside Amygdalosid

e，Laetrile，VB-17

化學名稱： Benzeneacetonitrile, α-(6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy：-, (R)-

分子式及分子量：C₂₀H₂₇NO₁₁；457.42

CAS.No. ：29883-15-6

規(guī)格： 苦杏仁苷50%-98%

來源：薔薇科植物桃Prunus persica （L.）Batsch種子，巴旦杏P.amygdalus Batsch種子，杏P。armeniaca L.種子，李P.Salicina Lindl.種子，梅P.mume（Sieb.et Zucc.種子仁，英國山楂Crataegus oxyacantha Linn，天山花椒Sorbus tianschanica Rupr.樹皮，枇杷Eriobotrya japonica（Thunb。）Lindl.種子等 。

性質：苦杏仁苷為天然糖苷化合物，三水合物為斜方柱狀結晶(水),水中溶解度:83G/L(25°C)，熔點:223-226°C  比旋光度: -38.5°(c=4,H2O)  

溶 解 性：苦杏仁苷水中溶解度:83G/L(25°C)，lg溶于12ml水, 900ml乙醇及11ml沸乙醇, 易溶于沸水,幾乎不溶于乙醚。其水溶液pH值近中性。

用途：苦杏仁苷可作為醫(yī)藥保健食品原料，可用于抗腫瘤

苦杏仁苷的藥理學

1 　鎮(zhèn)咳平喘作用　苦杏仁苷內服后,可在體內分解為氫氰酸和苯甲醛,氫氰酸對呼吸中樞可產生一定的抑制作用,使呼吸運動趨于安靜而達到鎮(zhèn)咳平喘的作用。苦杏仁苷對油酸型呼吸窘迫癥動物可促進肺表面活性物質的合成,并使病變得到改善。

2 　抗腫瘤作用　苦杏仁苷具有良好的抗腫瘤作用,被用作治療癌癥的輔助藥物。將苦杏仁苷制劑用于晚期癌癥患者的治療,可使癥狀改善,存活期延長。將苦杏仁苷用于癌性胸水的治療,發(fā)現(xiàn)苦杏仁苷對癌性胸水有一定程度的控制和緩解作用。將苦杏仁苷按300mg·kg - 1 , 400mg·kg - 1 ,600mg·kg - 1劑量給移植性肝癌小鼠腹腔注射10～14d ,其肝癌治愈率分別為72 % ,60. 8 % ,61 %。移植性肝癌小鼠肝臟微粒體細胞色素P2450 含量比正常小鼠顯著下降。當苦杏仁苷給藥10d ,腫瘤生長被抑制的小鼠P2450 含量達到正常水平?？嘈尤受諏ψ訉m頸癌JJC26 株的抑制率為50 %～70 %?？嘈尤受占捌渌馑a生的氫氰酸和苯甲醛體外試驗均被證明有抗癌作用,癌細胞內硫氫化酶較正常細胞少,因此對苦杏仁苷水解釋放出氫氰酸的解毒能力較差,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β2葡糖苷酶可明顯提高抗癌效力,已發(fā)現(xiàn)癌細胞無氧酵解占優(yōu)勢,其產物乳酸形成的偏酸性環(huán)境有利于提高β2葡糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌細胞中水解出較多的氫氰酸和苯甲醛而發(fā)揮更強的抗癌作用。

3 　對消化系統(tǒng)的影響　苦杏仁苷在經酶作用分解形成氫氰酸的同時,也產生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物500mg·kg - 1的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥,發(fā)現(xiàn)它能抑制AST、AL T 水平和羥脯氨酸含量的升高,并抑制優(yōu)球蛋白溶解時間的延長。在病理學上,杏仁水溶部分的胃蛋白酶水解產物能抑制鼠肝結締組織的增生,但不能抑制D2半乳糖氨引起的鼠AST、AL T 水平升高。

4 　其他作用　苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致血糖升高,作用強度與血液中苦杏仁苷濃度有關?？嘈尤受者€具有抗凝血作用。小鼠熱板法和醋酸扭體法證實苦杏仁苷有鎮(zhèn)痛作用且無耐受性;小鼠給予苦杏仁苷后無豎尾反應和烯丙嗎啡誘發(fā)的跳躍反應。苦杏仁苷15mg·只- 1 ,35mg·只- 1給小鼠肌注,可明顯促進有絲分裂原對小鼠脾臟T 淋巴細胞的增殖。將大鼠鼠腦右額顳葉快速冰凍切片進行細胞色素氧化酶孵育染色,染色系統(tǒng)通過顯微電視圖像測量系統(tǒng)觀察,數(shù)據(jù)經微機處理,結果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細胞色素氧化酶活性的作用?？嘈尤受赵跐舛确秶妥饔脮r間內能提高人腎成纖維細胞( KFB) 分泌的I型膠原酶活性的作用,抑制人腎KFB 增值和I 型膠原的表達,促使人腎KFB 凋亡?？嘈尤受张c冬蟲夏草聯(lián)合作用與體外原代單層培養(yǎng)得大鼠纖維肝肝細胞,用EL ISA 方法監(jiān)測表明苦杏仁苷與冬蟲夏草具有明顯提高大鼠纖維肝肝細胞合成分泌白蛋白的作用。以99Mtc2植酸鈉注入小鼠或肝組織印片Ag2NOR 法觀察苦杏仁苷對小鼠肝細胞吞噬功能或rDNA 活化作用的影響,結果表明苦杏仁苷對其吞噬功能及rDNA 的活化均有非常明顯的促進作用。

5 　毒性　苦杏仁苷的急性毒性試驗LD50小鼠靜脈注射為25g·kg - 1 ;大鼠靜脈注射為25g·kg - 1 ,腹腔注射為8g·kg - 1 。耐受量:小鼠兔犬靜注和肌注均為3g·kg - 1 ,口服均為0. 075g·kg - 1 。人靜脈注射為5g(約0. 07g·kg - 1)  。小鼠按500mg·kg - 1靜注10 只,均未死亡,而以同樣劑量灌胃給藥,則10 只死亡8 只?？诜o藥的毒性所以大于靜脈給藥,研究證明主要是由于苦杏仁苷被腸道微生物水解產生較多的氫氰酸所致,如果處理小鼠使其腸道內微生物抑制,則胃腸給藥300mg·kg - 1未出現(xiàn)死亡現(xiàn)象,如未經處理,則相 同劑量死亡率為60 %。人口服B17 (苦杏仁苷) 每日4g ,持續(xù)半個月或靜脈注射一個月可見毒性反應,以消化系統(tǒng)較為多見,此外還表現(xiàn)為心電圖T 波改變、房性早博,停藥后以上毒性反應均可消失。如果劑量減為每日口服0. 6～1g ,則可避免毒性。