惡性腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的重大疾病，已被世界衛(wèi)生組織 （WHO） 列為嚴(yán)重威脅人類健康的首要疾病。近年來，抗腫瘤藥物的發(fā)展逐漸從細(xì)胞毒性藥物轉(zhuǎn)變?yōu)樘岣咚幬锏倪x擇性，克服多藥耐藥，開發(fā)新的靶向藥物和高特異性藥物的低毒性。苦杏仁苷是一種天然產(chǎn)物，具有抗腫瘤活性、副作用少、來源廣泛且價格相對較低。所有這些特點使苦杏仁苷成為一種很有前途的抗腫瘤藥物，如果與有條件的化療藥物聯(lián)合使用，可以產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)。結(jié)論：本文總結(jié)了苦杏仁苷的藥理活性、毒性和抗腫瘤活性，主要集中在近年來苦杏仁苷抗腫瘤作用的前沿研究，為抗癌新藥開發(fā)、新靶點搜索和自然抗腫瘤機制研究提供新的思路。
苦杏仁苷（D-扁桃腈-β-D-龍膽二糖苷）是一種在甜杏仁和苦杏仁、Persicae 精液和 Armeniacae 精液中發(fā)現(xiàn)的致死化合物?？嘈尤受找延糜谥委煱┌Y和緩解疼痛。我們從亞美尼亞科精液中進行了苦杏仁苷的水提取。在這項研究中，研究了苦杏仁苷對脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的炎癥的影響。方法和結(jié)果：使用 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 測定、逆轉(zhuǎn)錄-聚合酶鏈反應(yīng) （RT-PCR） 研究從亞美尼亞精液中提取的苦杏仁苷對小鼠 BV2 小膠質(zhì)細(xì)胞中 LPS 刺激的環(huán)氧合酶 （COX）-1、COX-2 和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 （iNOS） mRNA 表達(dá)的影響。還通過進行前列腺素 E（2） 免疫測定和檢測一氧化氮來研究苦杏仁苷對前列腺素 E（2） 合成和一氧化氮產(chǎn)生的影響。 目前的結(jié)果表明，苦杏仁苷通過抑制小鼠 BV2 細(xì)胞中 LPS 刺激的 COX-2 和 iNOS mRNA 表達(dá)來抑制前列腺素 E（2） 合成和一氧化氮的產(chǎn)生。結(jié)論：這些結(jié)果表明，苦杏仁苷發(fā)揮抗炎和鎮(zhèn)痛作用，其劑量可能是通過抑制 COX-2 和 iNOS 的 mRNA 表達(dá)來實現(xiàn)的。
腎間質(zhì)纖維化是慢性腎臟疾病的常見結(jié)果?？嘈尤受帐窃S多次氮苷中的一種，腈苷是天然含氰化物的物質(zhì)，在李子苷家族植物的種子中含量豐富，用于治療癌癥和緩解疼痛。然而，苦杏仁苷是否抑制腎纖維化的進展仍是未知數(shù)。 本研究旨在通過探討苦杏仁苷對大鼠單側(cè)輸尿管阻塞 （UUO） 腎間質(zhì)成纖維細(xì)胞活化和腎纖維化的影響和潛在機制來評估苦杏仁苷的治療潛力。方法和結(jié)果：用苦杏仁苷處理培養(yǎng)的腎間質(zhì)成纖維細(xì)胞抑制其增殖和轉(zhuǎn)化生長因子 （TGF）-β 1 的產(chǎn)生。在梗阻性腎病大鼠模型中，輸尿管梗阻后，苦杏仁苷的給藥立即消除了細(xì)胞外基質(zhì)的積累，并在第 21 天減輕了腎損傷?？偟膩碚f，苦杏仁苷減弱了腎成纖維細(xì)胞 （KFB） 活化和大鼠腎間質(zhì)纖維化。結(jié)論：這些結(jié)果表明苦杏仁苷是一種有效的抗纖維化藥物，可能對纖維化腎病患者具有治療潛力。
研究和探討苦杏仁苷關(guān)節(jié)羥基紅花黃 A （HSYA） 對 IL-1β 誘導(dǎo)的大鼠椎間盤來源的終板軟骨細(xì)胞的影響及其可能的機制。方法和結(jié)果：從 1 個月 SD 大鼠椎間盤終板和培養(yǎng)的原代終板軟骨細(xì)胞中獲得軟骨細(xì)胞。鑒定后分為正常組、誘導(dǎo)組、苦杏仁苷組、HSYA 組和聯(lián)合組。采用 CCK-8 試劑盒檢測終板軟骨細(xì)胞的增殖。測量 FCM 以檢測細(xì)胞凋亡。采用實時熒光定量 PCR 法觀察 Aggrecan 、 Col 2 α1 、 Col 10 α1 、 MMP-13 和炎性細(xì)胞因子 IL-1β 的 mRNA 表達(dá)。通過免疫熒光檢測 Col II 、 Col X 的蛋白表達(dá)。與正常組相比，終板軟骨細(xì)胞增殖減少，細(xì)胞凋亡增加 （P < 0.05）。隨著聚集蛋白聚糖、 Col 2 α1 mRNA 表達(dá)的下調(diào)和 Col 10 α1 、 MMP-13 、 IL-1β mRNA 表達(dá)的上調(diào) （P < 0.05），Col II 蛋白表達(dá)降低，而 Col X 蛋白表達(dá)升高。與誘導(dǎo)組、苦杏仁苷組、HSYA 組相比，聯(lián)合組可抑制細(xì)胞凋亡，促進細(xì)胞凋亡 （P < 0.05）。它們可以增加聚集蛋白聚糖和 Col 2 α1 的 mRNA 表達(dá)，同時降低 Col 10 α1 、 MMP-13 和 IL-1β 的 mRNA 表達(dá) （P < 0.05）。它們還可以增強 Col II 的蛋白表達(dá)，同時降低 Col X 的蛋白表達(dá)。 聯(lián)合組的效果明顯優(yōu)于苦杏仁苷和 HSYA。結(jié)論：苦杏仁苷關(guān)節(jié) HSYA 可抑制 IL-1β 誘導(dǎo)的大鼠椎間盤衍生的終板軟骨細(xì)胞變性，優(yōu)于單獨使用苦杏仁苷或 HSYA。
苦杏仁苷是一種天然存在的物質(zhì)，已被建議作為一種有效的抗癌物質(zhì)。 苦杏仁苷對宮頸癌細(xì)胞的影響從未被研究過。方法和結(jié)果：在這項研究中，我們發(fā)現(xiàn)苦杏仁苷顯著抑制了人宮頸癌 HeLa 細(xì)胞系的活力。4,6-二氨基-2-苯基吲哚 （DAPI） 染色顯示苦杏仁苷處理的 HeLa 細(xì)胞出現(xiàn)典型的凋亡變化。通過用膜聯(lián)蛋白 V-FITC 和碘化丙啶 （PI） 對苦杏仁苷處理的 HeLa 細(xì)胞進行雙重染色以及這些細(xì)胞中 caspase-3 活性的增加來證實苦杏仁苷處理的 HeLa 細(xì)胞凋亡的發(fā)展。進一步的研究表明，在苦杏仁苷處理的 HeLa 細(xì)胞中，抗凋亡蛋白 Bcl-2 下調(diào)，而促凋亡 Bax 蛋白上調(diào)，這意味著細(xì)胞凋亡的內(nèi)在途徑參與。在體內(nèi)，苦杏仁苷給藥通過細(xì)胞凋亡機制抑制 HeLa 細(xì)胞異種移植物的生長。結(jié)論：本研究的結(jié)果表明，苦杏仁苷可能為宮頸癌患者提供一種新的治療選擇。
CAS 29883-15-6對應(yīng)的是苦杏仁苷（Amygdalin），以下是對該化合物的詳細(xì)介紹：
中文名稱：苦杏仁苷
英文名稱：Amygdalin
CAS編號：29883-15-6
分子式：C20H27NO11
分子量：457.432（或457.42，根據(jù)計算方法和精度可能略有差異）
類別：醫(yī)藥中間體甙類其他
苦杏仁苷有多種別名，包括但不限于：苦杏仁甙、苦杏苷、苦杏仁素、杏仁素、扁桃苷、扁桃甙、苦杏仁苷單水合物、D(-)-苦杏仁水合物、維生素B17等。
外觀：白色細(xì)結(jié)晶粉末或白色粉末狀
密度：1.59
熔點：223-226°C
沸點：743.3°C at 760 mmHg
折射率：1.649
閃光點：403.3°C
蒸汽壓：0.0±2.6 mmHg at 25°C
溶解性：易溶于沸水，幾乎不溶于乙醚。在水中具有一定的溶解度，如25°C時水中溶解度為83G/L。
苦杏仁苷主要來源于薔薇科植物東北苦杏仁的干燥成熟的種子。它是通過提取和純化過程從苦杏仁中獲得的。
抗癌作用：有研究表明，苦杏仁苷具有控制及預(yù)防癌癥的作用。其活性成分是一種天然產(chǎn)生的氰化物，能在癌細(xì)胞中發(fā)揮作用，而對健康組織影響較少。
代謝過程：在健康的肝臟、腎臟、脾臟和白細(xì)胞中，存在的β-葡萄糖苷酶作用于苦杏仁苷后產(chǎn)生氰化物和苯甲醛，二者協(xié)同毒性增強，因此需要注意其使用量和安全性。
存儲條件：苦杏仁苷應(yīng)密封、避光、避熱，并儲存在陰涼、干燥的地方。長時間暴露在空氣中，其含量可能會有所降低。
穩(wěn)定性：如果遵照規(guī)格使用和儲存，苦杏仁苷不會分解，也沒有已知的危險反應(yīng)。但需要避免與氧化物接觸。
苦杏仁苷主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。它也可以作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌酚糜诳茖W(xué)研究。
安全說明編碼：具體編碼可能因不同供應(yīng)商或用途而有所差異，但通常包括關(guān)于其毒性、存儲條件、使用注意事項等信息。
綜上所述，CAS 29883-15-6對應(yīng)的苦杏仁苷是一種具有潛在抗癌作用的天然化合物，來源于苦杏仁，具有特定的物化性質(zhì)和存儲要求。在使用時需要注意其安全性和穩(wěn)定性。
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王玲