本研究的目的是評估 Sclareol 對 MG63 骨肉瘤細(xì)胞的抗增殖活性。使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物測定法評估 Sclareol 處理后細(xì)胞的細(xì)胞活力。方法和結(jié)果:使用乳酸脫氫酶 (LDH) 測定評估 Sclareol 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡程度。分別使用 DNA 結(jié)合熒光染料碘化丙啶和羅丹明-123 通過流式細(xì)胞術(shù)評估 Sclareol 對細(xì)胞周期進(jìn)程和線粒體膜電位 (ΛΨm) 的影響。熒光顯微鏡檢測 Sclareol 治療后 MG63 骨肉瘤癌細(xì)胞的形態(tài)學(xué)變化和凋亡小體的出現(xiàn)。結(jié)果顯示,Sclareol 誘導(dǎo) MG63 癌細(xì)胞的劑量和時(shí)間依賴性生長抑制,孵育 12 小時(shí)后 IC50 值為 65.2 μM。此外,Sclareol 誘導(dǎo) MG63 細(xì)胞培養(yǎng)物中 LDH 釋放的顯著增加,這在較高劑量下更為明顯。熒光顯微鏡顯示 Sclareol 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的特征性形態(tài)學(xué)特征和凋亡小體的出現(xiàn)。流式細(xì)胞術(shù)顯示 Sclareol 誘導(dǎo) G1 期細(xì)胞周期停滯,這顯示出顯著的劑量依賴性。此外,Sclareol 誘導(dǎo) ΛΨm 的進(jìn)行性和劑量依賴性降低。結(jié)論:綜上所述,Sclareol 通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制骨肉瘤癌細(xì)胞的生長,并伴有 G1 期細(xì)胞周期停滯和 ΛΨm 丟失。
根結(jié)線蟲 (RKN) 是植物最具破壞性的寄生線蟲之一。盡管寄主植物釋放的一些次生代謝物起著針對寄生線蟲的防御物質(zhì)的作用,但誘導(dǎo)這種防御反應(yīng)的潛在機(jī)制尚不完全清楚。方法和結(jié)果:我們發(fā)現(xiàn) Sclareol 是一種天然二萜,被稱為抗菌和防御相關(guān)分子,抑制 RKN 滲透番茄和擬南芥根。Sclareol 誘導(dǎo)擬南芥根中乙烯 (ET) 生物合成和信號(hào)傳導(dǎo)以及苯丙烷類代謝相關(guān)的基因。在 ET 不敏感突變系 ein2-1 的根中,Sclareol 誘導(dǎo)的 RKN 滲透抑制和 Sclareol 誘導(dǎo)的木質(zhì)素積累增強(qiáng)均被消除。木質(zhì)素積累缺陷的突變體沒有表現(xiàn)出這種抑制。Sclareol 還激活了 MPK3 和 MPK6,擬南芥絲裂原活化蛋白激酶,其激活是觸發(fā) ET 生物合成所必需的。Sclareol 誘導(dǎo)的對 RKN 滲透的抑制表現(xiàn)為 MPK3 和 MPK6 的突變體。與 Sclareol 治療相比,用 ET 的生物合成前體處理不足以抑制 RKN 滲透,這表明存在導(dǎo)致 RKN 耐藥的不依賴 ET 的信號(hào)通路。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Sclareol 部分通過 ET 依賴性木質(zhì)素在根中的積累誘導(dǎo)對 RKN 滲透的抗性。
Sclareol 是東南亞人們飲食中使用的一種植物化學(xué)物質(zhì)。探討 Sclareol 通過腹膜直接注射對乳腺癌的免疫治療效果。方法和結(jié)果:從鼠尾草中分離純化 Sclareol。通過 MTT 法評估 Sclareol 對細(xì)胞生長抑制的影響。研究了腹腔注射 Sclareol 對減少腫瘤體積和改變細(xì)胞因子譜的影響。我們還評估了腹膜內(nèi)注射 Sclareol 是否可以通過抑制調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞來改善癌癥治療的結(jié)果。結(jié)果證實(shí)腫瘤大小顯著減小。此外,在腹膜內(nèi)注射 Sclareol 組中觀察到 IL-4 水平顯著降低和 IFN-γ 水平增加 (p<0.05)。還觀察到處理動(dòng)物的脾細(xì)胞在細(xì)胞增殖試驗(yàn)中顯著增加。此外,脾 T 調(diào)節(jié)細(xì)胞的測量表明,腹腔注射 Sclareol 顯著減少了脾 T 調(diào)節(jié)細(xì)胞的數(shù)量。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,Sclareol 通過降低 Treg 細(xì)胞頻率和腫瘤大小,可以增強(qiáng)癌癥治療作為免疫興奮劑的效果。
Sclareol 是一種天然產(chǎn)物,最初從 Salvia sclarea 中分離出來,具有免疫調(diào)節(jié)和抗炎活性。然而,尚未研究 Sclareol 的抗骨關(guān)節(jié)炎特性。本研究旨在評估 Sclareol 在白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 誘導(dǎo)的兔軟骨細(xì)胞以及前交叉韌帶橫斷 (ACLT) 誘導(dǎo)的實(shí)驗(yàn)性兔膝骨關(guān)節(jié)炎模型中的潛在影響。方法和結(jié)果:培養(yǎng)的兔軟骨細(xì)胞用 1 、 5 和 10 μg/mL 主鏈藻預(yù)處理 1 h,然后刺激 IL-1β (10 ng/mL) 24 h。實(shí)時(shí)定量聚合酶鏈反應(yīng) (qRT-PCR) 檢測基質(zhì)金屬蛋白酶-1 (MMP-1) 、 MMP-3 、 MMP-13 、 金屬蛋白酶組織抑制劑-1 (TIMP-1) 、誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 和環(huán)氧合酶 (COX)-2 的基因表達(dá)。Western blotting 檢測 MMP-3 、 TIMP-1 、 iNOS 和 COX-2 蛋白。酶聯(lián)免疫吸附測定 (ELISA) 用于一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E2 (PGE2) 評估。對于體內(nèi)研究,兔子在 ACLT 手術(shù)后 4 周每周接受 6 次 0.3 mL Sclareol (10 μg/mL) 膝關(guān)節(jié)內(nèi)注射。采集軟骨通過 qRT-PCR 測量 MMP-1 、 MMP-3 、 MMP-13 、 TIMP-1 、 iNOS 和 COX-2,而股骨髁 用于組織學(xué)評估。我們獲得的體外結(jié)果表明,Sclareol 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 MMPs 、 iNOS 和 COX-2 的表達(dá),同時(shí)增加 TIMP-1 的表達(dá)。NO 和 PGE2 的過量產(chǎn)生也被抑制了。對于體內(nèi)研究,qRT-PCR 結(jié)果和組織學(xué)評估都證實(shí) Sclareol 改善了軟骨降解。結(jié)論:因此,我們推測 Sclareol 可能是治療骨關(guān)節(jié)炎的理想方法。
CAS號(hào)515-03-7對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是香紫蘇醇(Sclareol),以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
英文名稱:Sclareol
中文別名:(1R,2R,8aS)-十氫-1-(3-羥基-3-甲基-4-戊烯基)-2,5,5,8a-四甲基-2-萘醇;硬尾醇等
CAS號(hào):515-03-7
分子式:C20H36O2
分子量:308.499(或308.5,存在四舍五入差異)
外觀性狀:白色細(xì)粉末或無色粉末狀或結(jié)晶形雙環(huán)二萜
密度:1.0±0.1 g/cm3(或相對密度0.954,條件為d204)
熔點(diǎn):95100°C(lit.),也有說法為9698°C
沸點(diǎn):398.3±15.0°C at 760 mmHg,也有說法為218~220°C(在2533pa條件下)
閃點(diǎn):169.1±15.0°C
蒸汽壓:0.0±2.1 mmHg at 25°C
水溶性:不溶
提取來源:主要從香紫蘇(Salvia sclarea)中提取
抗癌活性:香紫蘇醇具有抗癌活性,對小鼠白血?。≒-388)、人表皮癌(KB)以及人白血細(xì)胞具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性,并能誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
香氣特性:具有類似龍涎香的香氣,且香氣持久細(xì)膩,是合成龍涎香產(chǎn)品的理想原料。
其他用途:在煙草中,硬尾醇(香紫蘇醇的一種別稱)降解可產(chǎn)生多種化合物,其中香紫蘇內(nèi)酯經(jīng)還原可生成重要的降龍涏香醚。此外,香紫蘇醇還用于含量測定等科學(xué)研究領(lǐng)域。
保質(zhì)期:一般為1~3年(具體根據(jù)產(chǎn)品說明和儲(chǔ)存條件而定)
保存條件:應(yīng)置于2~8°C的陰涼干燥處避光保存,確保產(chǎn)品穩(wěn)定性和活性。
運(yùn)輸要求:按常規(guī)化學(xué)品運(yùn)輸要求執(zhí)行,避免高溫、潮濕和劇烈震動(dòng)等不利條件。
綜上所述,CAS號(hào)515-03-7代表的香紫蘇醇是一種具有多種生物活性和應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì)。在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定以確保其質(zhì)量和安全性。
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王玲