本研究的目的是研究丹參花和一些天然產(chǎn)物 (sclareol、Sclareolide 和 ambrox) 的丙酮提取物的抗菌和細(xì)胞毒活性。方法和結(jié)果:稀釋法測(cè)定抗菌和細(xì)胞毒活性。Sclareolide、ambrox 和 sclareol 對(duì)金黃色葡萄球菌 ATCC 25923、銅綠假單胞菌 ATCC 27950、大腸埃希菌 ATCC 25922 和糞腸球菌 ATCC 29212 具有良好的抗菌活性。鼠尾草花的丙酮提取物對(duì) Hep-2 細(xì)胞具有顯著的細(xì)胞毒活性。
胰腺癌是一種癌癥,會(huì)迅速對(duì)化療產(chǎn)生耐藥性。吉西他濱是臨床上使用的治療方法,然而,吉西他濱耐藥性導(dǎo)致療效有限,患者診斷后僅需幾個(gè)月的生存率。方法和結(jié)果:本研究的目的是探討胰腺癌吉西他濱耐藥的機(jī)制,并選擇靶向藥物聯(lián)合吉西他濱促進(jìn)胰腺癌的治療。采用 Panc-1 和 ASPC-1 人胰腺癌細(xì)胞 (HPCCs) 建立實(shí)驗(yàn)?zāi)P?,?HPCCs 暴露于濃度連續(xù)升高的吉西他濱中,生成吉西他濱耐藥細(xì)胞 (GR-HPCCs)。然后評(píng)估吉西他濱聯(lián)合 Sclareolide 的抗癌效果。在 HPCCs 和 GR-HPCCs 中檢測(cè)到上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 、人平衡核苷轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 (hENT1) 和核糖核苷二磷酸還原酶 1 (RRM1),并探討其機(jī)制。Sclareolide 使 GR-HPCC 對(duì)吉西他濱重新敏感。與 HPCC 相比,GR-HPCC 中 hENT1 和 RRM1 的表達(dá)水平分別較低和較高。Sclareolide 在 GR-HPCC 中通過(guò) TWIST1/Slug 通路上調(diào) hENT1,下調(diào) RRM1 并抑制吉西他濱誘導(dǎo)的 EMT。此外,Sclareolide 介導(dǎo) NOTCH 1 細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞質(zhì)結(jié)構(gòu)域 (NICD)/神經(jīng)膠質(zhì)瘤相關(guān)癌基因 1 (Gli1) 通路,觸發(fā) TWIST1/Slug-hENT1/RRM1 信號(hào)傳導(dǎo)并使 GR-HPCC 對(duì)吉西他濱重新敏感。最后,Sclareolide 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡使 GR-HPCC 對(duì)吉西他濱重新敏感;在體內(nèi),Sclareolide 和吉西他濱的共同給藥有效抑制了腫瘤生長(zhǎng)。結(jié)論:Sclareolide 可能是與吉西他濱聯(lián)合治療吉西他濱耐藥胰腺癌的新型藥物,通過(guò)介導(dǎo) NICD 和 Gli1 使 GR-HPCCs 對(duì)吉西他濱重新敏感。
CAS號(hào)564-20-5對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是香紫蘇內(nèi)酯,以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
英文名稱:Sclareolide
分子式:C16H26O2
分子量:250.376(也有資料給出250.38,兩者相差甚微,可能是由于計(jì)算精度或四舍五入導(dǎo)致的)
CAS號(hào):564-20-5
外觀與性狀:通常為灰白色至白色晶體粉末,也有描述為淡黃色粉末。
熔點(diǎn):124~126°C
沸點(diǎn):321.4±10.0°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):132.4±16.4°C
密度:1.0±0.1 g/cm3 或 1.009 g/cm3(不同資料略有差異)
蒸汽壓:0.0±0.7 mmHg at 25°C
溶解性:溶于乙醇等有機(jī)溶劑,不溶于水。
穩(wěn)定性:關(guān)于香紫蘇內(nèi)酯的穩(wěn)定性,目前尚無(wú)具體數(shù)據(jù)資料。
不相容物質(zhì):強(qiáng)氧化劑。
用途:香紫蘇內(nèi)酯主要用于降龍涎醚等天然龍涎香代用品的合成,較小量亦用于香精的調(diào)配。此外,它還被用作實(shí)驗(yàn)室藥品檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌贰?/span>
毒性:關(guān)于香紫蘇內(nèi)酯的毒性,目前尚無(wú)完整的毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。但根據(jù)現(xiàn)有信息,它可能具有細(xì)胞毒性作用,且吸入、攝入或皮膚接觸可能有害。因此,在使用時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。
防護(hù)措施:在使用香紫蘇內(nèi)酯時(shí),應(yīng)佩戴合適的防護(hù)手套和防塵面具,避免吸入蒸氣、煙霧或氣體。如不慎接觸皮膚或眼睛,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療救助。
滅火方法:可使用水霧、抗乙醇泡沫、干粉或二氧化碳進(jìn)行滅火。
關(guān)于香紫蘇內(nèi)酯的生態(tài)毒性、持久性和降解性、潛在的生物累積性以及土壤中的遷移性等生態(tài)學(xué)資料,目前尚無(wú)具體數(shù)據(jù)。
綜上所述,CAS號(hào)564-20-5對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)香紫蘇內(nèi)酯是一種具有特定用途的化學(xué)物質(zhì),在使用時(shí)應(yīng)充分了解其性質(zhì)并采取相應(yīng)的防護(hù)措施。
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王玲