苯佐卡因是一種脂溶性表面麻醉劑，與其它幾種局麻藥如利多卡因、地卡因等相比，其作用強(qiáng)度較小，因而在作用于粘膜時不會因麻醉作用而使人感到不適。它是一種脂溶性較強(qiáng)的藥物，故而易與粘膜或皮膚的脂層結(jié)合，但不易透過而進(jìn)人體內(nèi)產(chǎn)生毒性。
可作為奧索仿、奧索卡因、普魯卡因等前體原料；同時，它在醫(yī)藥上又用作局部麻醉劑，有止痛、止癢作用，主要用于創(chuàng)面、潰瘍面、粘膜表面和痔瘡麻醉止痛和癢癥，其軟膏還可用作鼻咽導(dǎo)管、內(nèi)突窺鏡等潤滑止痛。
暫時緩解疼痛和瘙癢皮膚的不適，輕度燒傷、曬傷、創(chuàng)傷和昆蟲叮咬。耳用制劑被用來減輕急性充血性、濃性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙癢以及耳外用。對牙痛、咽喉痛、口腔潰瘍、各種痔瘡、肛裂、外陰瘙癢也是有效的，作為男性生殖器脫敏劑使射精緩慢?；蛴米鲗?dǎo)管和內(nèi)鏡管的麻醉潤滑劑。
【物質(zhì)信息】
中文名稱：苯佐卡因
中文別名：對氨基苯甲酸乙酯;4-氨基苯甲酸乙酯;苯唑卡因
英文名稱：Ethyl 4-aminobenzoate
英文別名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Ethyl Aminobenzoate
CAS N.o：94-09-7
分子式：C9H12NO2
分子量：166.1965 密度：1.17
熔點：89-92°C
沸點：172°C (17 torr)
溶解性：易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。很難溶于水。
苯佐卡因結(jié)構(gòu)式
【合成路線圖】
路線一:
路線二:
【藥理毒理】
苯佐卡因局麻作用比普魯卡因弱，不可作浸潤麻醉（不溶于水），局部吸收緩慢持久。水解為對氨基苯甲酸，在正常使用濃度2~10％時無刺激性和毒性，毒性僅相當(dāng)于可卡因的5％或10％（可卡因成癮、價貴），局部使用最大安全量為5g或20％溶液25ml。
【藥效學(xué)】
抑制來自感覺神經(jīng)末梢的神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使味覺變鈍，結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，因此它吸收緩慢，麻醉作用持久。
【藥代動力學(xué)】
很少通過正常皮膚吸收，而較快通過粘膜吸收。通過血漿膽堿酯酶代謝和較少被肝膽堿酯酶代謝。
【藥效學(xué)研究】
以乙醇為分散溶媒制得制劑，觀察苯佐卡因凝膠對角膜反射的麻醉作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)用藥后角膜反射消失，持續(xù)30min仍未見完全恢復(fù)。苯佐卡因凝膠、輔形劑及對照組豚鼠口腔粘膜均未呈現(xiàn)刺激性反應(yīng)。多次用藥后，口腔粘膜、舌尖及舌根等組織在肉眼觀察下仍未見充血及水腫等刺激反應(yīng)。病理切片中也未發(fā)現(xiàn)明顯的異常。
口服及腹腔內(nèi)給藥后，大部分動物出現(xiàn)尾靜脈發(fā)紫，肌肉松弛，活動遲緩。隨著劑量增大，毒性反應(yīng)加劇，甚至死亡，尸解觀察未見異常改變?？诜案骨蛔⑸銵D50分別為1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小，而一般用于口腔的劑量都比較小，因此不會出現(xiàn)因涂藥不慎進(jìn)入胃腸而產(chǎn)生副作用的情況。
【注意事項】
有藥物過敏史。皮膚剝露或重度的外傷的粘膜，小于6歲小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺類抗菌藥的作用。避免全部制劑對眼睛的接觸，當(dāng)用噴霧劑時，小心不要吸入霧氣，不要使噴霧劑靠近明火或烙鐵和不要暴露在高溫中，噴霧劑至少遠(yuǎn)離有影響的地區(qū)30cm；苯佐卡因應(yīng)用前，化學(xué)灼傷應(yīng)被沖洗；在痔制劑使用前，應(yīng)先徹底清潔或干燥直腸部位，在早、晚或每次排便后經(jīng)常使用。
【國內(nèi)外開發(fā)現(xiàn)狀】
國內(nèi)有制成散劑、軟膏、栓劑，國外制劑品種較多，用于口腔殺菌、潰瘍、咽喉止疼止癢，并且含片、噴霧劑、以及耳用制劑品種較多。美國藥典還收載有單復(fù)方凝膠、軟膏、霜劑、表面溶液劑等，我國這方面品種還沒有。苯佐卡因療效確切，安全有效，注重開發(fā)此品種使原料藥得到利用，《中國藥品》把它列為我國第一批非處方藥。其制劑的開發(fā)需要進(jìn)一步加強(qiáng)，有望成為有特色的能較快投入市場的系列拳頭產(chǎn)品，市場前景廣闊。
【參考文獻(xiàn)】
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