普魯卡因(procaine)，其鹽酸鹽稱(chēng)奴佛卡因(novocain)。用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，隨后有麻痹感，易溶于水。
普魯卡因的局部麻醉持續(xù)時(shí)間約1小時(shí)，藥液中若加入微量腎上腺素，作用可維持1～2小時(shí)。它對(duì)皮膚和粘膜的穿透力弱，不適宜用作表面麻醉。本品吸收后主要被血漿的假性膽堿酯酶水解為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者能競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗磺胺藥的抗菌作用，減弱磺胺藥的療效;后者能增強(qiáng)洋地黃的作用，已用足量洋地黃的患者慎用本藥。普魯卡因若與琥珀膽堿合用，二藥均由血漿假性膽堿酯酶所水解，在靜脈滴注大量普魯卡因的情況下，有可能競(jìng)爭(zhēng)水解酶而減少琥珀膽堿的水解滅活，明顯加強(qiáng)及延長(zhǎng)其肌肉松弛作用，造成呼吸肌麻痹。
普魯卡因若大量吸收，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生興奮作用，然后轉(zhuǎn)入抑制，表現(xiàn)為不安、驚厥、昏迷、呼吸麻痹，少數(shù)患者有過(guò)敏反應(yīng)。本品為酯類(lèi)局麻藥，能暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用。本品對(duì)皮膚、黏膜穿透力弱，不適于表面麻醉。本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制，過(guò)量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟(jì)失調(diào)，中樞抑制繼續(xù)加深，出現(xiàn)知覺(jué)遲鈍、意識(shí)模糊，進(jìn)而進(jìn)入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大，可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由于心肌抑制、外周血管擴(kuò)張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，可增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。適用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、硬膜外麻醉，也用作病變 周?chē)窠?jīng)局部封閉。1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：過(guò)量用藥出現(xiàn)中樞先興奮后抑制， 表現(xiàn)為惡心、出汗、脈速、顏面潮紅、興奮不安、肌肉顫抖、驚厥、神志錯(cuò)亂，可因呼吸困難缺氧造成死亡。用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉時(shí)常有血壓下降，故麻醉 前可肌注麻黃堿(15～20mg)以預(yù)防。
2. 過(guò)敏反應(yīng)：臨床上偶見(jiàn)本品出現(xiàn)過(guò)敏性休克和特異質(zhì)反應(yīng)，故用前應(yīng)詢(xún)問(wèn)病人過(guò)敏史，對(duì)過(guò)敏體質(zhì)病人應(yīng)做皮 內(nèi)試驗(yàn)(0.25% 0.1ml皮內(nèi)注射)。Procaine (Novocaine, Vitamin H3, Duracaine, Spinocaine) 是苯甲酸類(lèi)化合物，具有局部麻醉和抗心律失常的活性。Procaine結(jié)合并抑制電壓依賴(lài)性鈉離子通道，因而抑制脈沖起始和傳導(dǎo)所需的離子通量。

Procaine處理過(guò)后，HLE, HuH7和HuH6細(xì)胞的細(xì)胞活力大幅下降。在procaine處理過(guò)的HLE細(xì)胞中，發(fā)現(xiàn)如空泡形成的形態(tài)變化，但細(xì)胞凋亡率并沒(méi)有增加。在procaine處理后，所有被DNA甲基化抑制轉(zhuǎn)錄的基因去甲基化并重新激活。在人肝癌細(xì)胞中，procaine具有生長(zhǎng)抑制和脫甲基作用。

Procaine在體內(nèi)對(duì)異種移植物具有生長(zhǎng)抑制和脫甲基作用。白色結(jié)晶。熔點(diǎn)61℃。二水物熔點(diǎn)51℃，其鹽酸鹽（[51-05-8]）為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)153-156℃。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚。無(wú)臭，味微苦，隨后有麻癢感。其水溶液久貯、曝光或受熱后易分解失效。局部麻醉藥。其毒性低微，作用迅速安全。適用于局部麻醉，應(yīng)用于眼、耳、鼻、齒等科手術(shù)，用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)師麻醉及封閉療法等。該品也用于生產(chǎn)普魯卡因青霉素。對(duì)硝基苯甲酸與二乙氨基乙醇在二甲苯中回流酯化得到硝基卡因，再用鐵粉還原成普魯卡因，然后用鹽酸鹽得到成品。