環(huán)磷酰胺是一種最常用的烷化劑類抗腫瘤藥，常溫下為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末（失去結(jié)晶水即液化），在室溫中穩(wěn)定。 溶于水，但溶解度不大。水溶液不穩(wěn)定，故應(yīng)在溶解后短期內(nèi)使用。易溶于乙醇。1958年由Arnold和Bourseaux首次合 成，這種化合物及其衍生物的合成是基于之前的抗癌藥物結(jié)構(gòu)和作用而研制出來的。主要用于腫瘤免疫，進入人體內(nèi)后 ，在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，而對腫瘤細胞產(chǎn)生細胞毒作用，對多 種腫瘤有明顯的抑制作用，近年來因證實它有免疫抑制作用而用于多種自身免疫性疾病的治療，已取得明顯療效。環(huán)磷酰胺(簡稱CTX)為細胞周期非特異性細胞毒藥物，但對G2期(DNA合成后期)作用更為強烈，主要的免疫抑制機制為： ①使T及B淋巴細胞絕對數(shù)目減少，早期對B淋巴細胞更明顯。
②明顯抑制淋巴細胞對特異性抗原刺激后的母細胞轉(zhuǎn)化。對有絲分裂素刺激后的抑制不如對特異性抗原。
③抑制對新抗原的抗體反應(yīng)及皮膚遲緩變態(tài)反應(yīng)。
④降低升高的免疫球蛋白水平，長期使用（幾年）后有可能出現(xiàn)低丙球蛋白血癥。
⑤試管內(nèi)選擇性抑制B淋巴細胞功能，減少某些B淋巴細胞自發(fā)產(chǎn)生免疫球蛋白，和抑制一般的有絲分裂原受刺激后的免 疫球蛋白產(chǎn)生。
環(huán)磷酰胺在代謝前并無細胞毒作用，其活化必須依賴肝細胞微粒體酶系統(tǒng)中的細胞色素P450氧化形成4-羥基環(huán)磷酰胺， 開環(huán)后再變成活性很強的磷酰胺氮芥，從而發(fā)揮細胞毒作用。適用于治療惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、實體瘤如神經(jīng)母細 胞瘤、卵巢癌、乳癌、各種肉瘤及肺癌等。也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療。環(huán)磷酰胺片：50mg
注射用環(huán)磷酰胺：（1）100mg（2）200mg
1.成人常用量口服每日按體重2~3mg/kg.靜脈注射每次4mg/kg，每日或隔日一次?；蛎看?00~1200mg，每7~10日一次。
2.小兒常用量口服每日按體重2~6mg/kg，靜脈注射每次2—6mg/kg，每日或隔日一次?；蛎看?0~15mg/kg，每周一次，以氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。
（1）抗腫瘤：口服，一次50mg，一日3次；靜注，一次每平方米400-600mg，每周一次，總量8g左右為一療程。也可肌注，劑量同靜注。動脈內(nèi)注射，每次100-500mg，鞘內(nèi)注射，每次50-100mg。
（2）免疫抑制：一日50-150mg，兩次粉服，連服4-6周。靜注，每次100-200mg，每日或隔日1次，連用4-6周。環(huán)磷酰胺治療狼瘡性腎炎目前已被臨床上普遍接受，但是作為醫(yī)生和病人，在治療的過程中，要了解其有何副作用，從而盡量避免和減少它的發(fā)生，環(huán)磷酰胺主要副作用如下：
1，首次使用環(huán)磷酰胺治療時，可能會產(chǎn)生較嚴重的胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲不振等，此時可用甲氧氯普胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎丁啉)等胃動力藥。
2，能抑制免疫細胞，又能抑制骨髓的造血功能，要定期化驗血常規(guī)，看看有無影響。
3，國外報道，環(huán)磷酰胺應(yīng)用后會引起出血性膀胱炎，而在國內(nèi)，這類情況發(fā)生率較低，可以在治療期間多飲水，沖淡該藥在膀胱中的濃度。
4，能抑制卵巢功能，破壞卵巢中的卵泡，影響生育。所以在有要求生育的年輕病人中使用要慎重，如必須使用，則次數(shù)不能太多，以免生殖功能喪失。
5，在長期的應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，環(huán)磷酰胺能抑制人體的免疫功能，同樣也降低了人體防癌的能力，個別病人可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤，但是在國內(nèi)還沒有這方面的報道。一般認為該藥誘發(fā)腫瘤的風(fēng)險與劑量、療程有關(guān)，采用低劑量、間歇療法可降低腫瘤的發(fā)生率，一般使用不超過2年。廣譜抗腫瘤藥，用于治療白血病及其他腫瘤