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環(huán)磷酰胺

環(huán)磷酰胺

中文名稱環(huán)磷酰胺
中文同義詞環(huán)磷酰胺(一水);P-[N,N-雙(beta-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物;一水合環(huán)磷酰胺;環(huán)磷酰胺;己烷油;環(huán)磷酰胺 EP標準品;環(huán)磷酰胺/安道生/環(huán)磷氮芥/癌得星/N,N-雙(Β-氯乙基)-N',O-三次甲基磷二酰胺酸酯/2-[N,N-雙(2-氯乙基)]-1,3,2-氧氮磷雜環(huán)己烷-2-氧化物;2-[雙(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-氧氮磷雜環(huán)戊烯-2-氧化物
英文名稱Cyclophosphamide
英文同義詞2-(Bis(2-chloroethyl)amino)-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide;2H-1,3,2-Oxazaphosphorin-2-amine, N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-, 2-oxide;2-H-1,3,2-Oxazaphosphorinane;2H-1,3,2-Oxazaphosphosphorin-2-amine, N,N-bis(2-chloroethyl) tetrahydro-, 2-oxide;1-(Bis(2-chloroethyl)amino)-1-oxo-2-aza-5-oxaphosphoridine;2-(Di(2-chloroethyl)amino)-1-oxa-3-aza-2-phosphacyclohexane 2-oxide;Cyclophosphamide;2-Bis(2-chloroethyl)aminotetrahydro-2H-1,3,2-oxazophosphorine-2-oxide
CAS號50-18-0
分子式C7H15Cl2N2O2P
分子量261.09
EINECS號200-015-4
相關(guān)類別抗生素、生物堿;標準品;醫(yī)藥中間體;DNA損傷;原料;抗腫瘤類;化合物;原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化工類;化工原料;醫(yī)藥原料;原料藥-抗腫瘤藥;氟化物;化學(xué)試劑;化工中間體
Mol文件50-18-0.mol
結(jié)構(gòu)式環(huán)磷酰胺 結(jié)構(gòu)式

環(huán)磷酰胺 性質(zhì)

熔點41-45°C
沸點336.1±52.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溫和加熱和超聲波下,水中≥11.85 mg/mL; DMSO 中≥13.05 mg/mL;乙醇中≥50.8 mg/mL
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)2.84±0.20(Predicted)
顏色白色至米白色
水溶解性Soluble. 1-5 g/100 mL at 23 ºC
BCS Class1,3
穩(wěn)定性穩(wěn)定,但對光敏感。與氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫50-18-0(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類1 (Vol. 26, Sup 7, 100A) 2012
NIST化學(xué)物質(zhì)信息2-[Bis(2-chloroethylamino)]-tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine-2-oxide(50-18-0)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Cyclophosphamide (50-18-0)

環(huán)磷酰胺 用途與合成方法

環(huán)磷酰胺是一種最常用的烷化劑類抗腫瘤藥,常溫下為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末(失去結(jié)晶水即液化),在室溫中穩(wěn)定。 溶于水,但溶解度不大。水溶液不穩(wěn)定,故應(yīng)在溶解后短期內(nèi)使用。易溶于乙醇。1958年由Arnold和Bourseaux首次合 成,這種化合物及其衍生物的合成是基于之前的抗癌藥物結(jié)構(gòu)和作用而研制出來的。主要用于腫瘤免疫,進入人體內(nèi)后 ,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥),而對腫瘤細胞產(chǎn)生細胞毒作用,對多 種腫瘤有明顯的抑制作用,近年來因證實它有免疫抑制作用而用于多種自身免疫性疾病的治療,已取得明顯療效。環(huán)磷酰胺(簡稱CTX)為細胞周期非特異性細胞毒藥物,但對G2期(DNA合成后期)作用更為強烈,主要的免疫抑制機制為: ①使T及B淋巴細胞絕對數(shù)目減少,早期對B淋巴細胞更明顯。
②明顯抑制淋巴細胞對特異性抗原刺激后的母細胞轉(zhuǎn)化。對有絲分裂素刺激后的抑制不如對特異性抗原。
③抑制對新抗原的抗體反應(yīng)及皮膚遲緩變態(tài)反應(yīng)。
④降低升高的免疫球蛋白水平,長期使用(幾年)后有可能出現(xiàn)低丙球蛋白血癥。
⑤試管內(nèi)選擇性抑制B淋巴細胞功能,減少某些B淋巴細胞自發(fā)產(chǎn)生免疫球蛋白,和抑制一般的有絲分裂原受刺激后的免 疫球蛋白產(chǎn)生。
環(huán)磷酰胺在代謝前并無細胞毒作用,其活化必須依賴肝細胞微粒體酶系統(tǒng)中的細胞色素P450氧化形成4-羥基環(huán)磷酰胺, 開環(huán)后再變成活性很強的磷酰胺氮芥,從而發(fā)揮細胞毒作用。適用于治療惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、實體瘤如神經(jīng)母細 胞瘤、卵巢癌、乳癌、各種肉瘤及肺癌等。也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療。環(huán)磷酰胺片:50mg
注射用環(huán)磷酰胺:(1)100mg(2)200mg
1.成人常用量口服每日按體重2~3mg/kg.靜脈注射每次4mg/kg,每日或隔日一次?;蛎看?00~1200mg,每7~10日一次。
2.小兒常用量口服每日按體重2~6mg/kg,靜脈注射每次2—6mg/kg,每日或隔日一次?;蛎看?0~15mg/kg,每周一次,以氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。
(1)抗腫瘤:口服,一次50mg,一日3次;靜注,一次每平方米400-600mg,每周一次,總量8g左右為一療程。也可肌注,劑量同靜注。動脈內(nèi)注射,每次100-500mg,鞘內(nèi)注射,每次50-100mg。
(2)免疫抑制:一日50-150mg,兩次粉服,連服4-6周。靜注,每次100-200mg,每日或隔日1次,連用4-6周。環(huán)磷酰胺治療狼瘡性腎炎目前已被臨床上普遍接受,但是作為醫(yī)生和病人,在治療的過程中,要了解其有何副作用,從而盡量避免和減少它的發(fā)生,環(huán)磷酰胺主要副作用如下:
1,首次使用環(huán)磷酰胺治療時,可能會產(chǎn)生較嚴重的胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、食欲不振等,此時可用甲氧氯普胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎丁啉)等胃動力藥。
2,能抑制免疫細胞,又能抑制骨髓的造血功能,要定期化驗血常規(guī),看看有無影響。
3,國外報道,環(huán)磷酰胺應(yīng)用后會引起出血性膀胱炎,而在國內(nèi),這類情況發(fā)生率較低,可以在治療期間多飲水,沖淡該藥在膀胱中的濃度。
4,能抑制卵巢功能,破壞卵巢中的卵泡,影響生育。所以在有要求生育的年輕病人中使用要慎重,如必須使用,則次數(shù)不能太多,以免生殖功能喪失。
5,在長期的應(yīng)用中發(fā)現(xiàn),環(huán)磷酰胺能抑制人體的免疫功能,同樣也降低了人體防癌的能力,個別病人可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤,但是在國內(nèi)還沒有這方面的報道。一般認為該藥誘發(fā)腫瘤的風(fēng)險與劑量、療程有關(guān),采用低劑量、間歇療法可降低腫瘤的發(fā)生率,一般使用不超過2年。
用途 
廣譜抗腫瘤藥,用于治療白血病及其他腫瘤

安全信息

安全說明22-24/25
危險品運輸編號UN 1851
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)50-18-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 100mg/kg

MSDS信息

提供商 語言
英文

環(huán)磷酰胺 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-17420環(huán)磷酰胺
Cyclophosphamide
50-18-0100mg720元
2024/08/19HY-17420環(huán)磷酰胺
Cyclophosphamide
50-18-0200mg1100元

環(huán)磷酰胺 上下游產(chǎn)品信息

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