艾司洛爾(Esmolol)，又名愛(ài)絡(luò)，埃莫洛爾，Brevibloc，化學(xué)名為 4 {[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽，代號(hào)為ASL-8052，由美國(guó) Critical Care 公司于1982年創(chuàng)制，1987年首先在美國(guó)上市，是一種超短效的心臟選擇性β1-受體阻滯劑，治療劑量時(shí)無(wú)內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌β2受體也有抑制作用，特點(diǎn)為起效快、作用時(shí)間短。 臨床上主要用于麻醉過(guò)程中出現(xiàn)的室上性心動(dòng)過(guò)速;也可用于心肌梗塞或心肌梗塞后，以及急性不穩(wěn)定型心絞痛并發(fā)性的室上性快速性心律失常， 還可用于圍術(shù)期、麻醉時(shí)高血壓的快速降壓治療。

圖1為艾司洛爾的結(jié)構(gòu)式快速起效的作用時(shí)間短的選擇性腎上腺素β1受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1受體，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的β2受體也有阻滯作用。在治療劑量無(wú)內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用?？剐穆墒СＶ饕ㄟ^(guò)抑制腎上腺素對(duì)心臟起搏點(diǎn)的刺激以及減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而發(fā)揮作用，其主要作用部位是竇房結(jié)與房室結(jié)傳導(dǎo)系統(tǒng)?？垢哐獕旱臋C(jī)制未完全明確，與普萘洛爾相似，但在產(chǎn)生同等β受體阻滯作用時(shí)，比美托洛爾、普萘洛爾等其他選擇性和非選擇性β受體阻滯藥更能降低血壓。靜脈注射后3～5 min生效，6～10min 作用達(dá)高峰，持續(xù)20 min。半衰期9.2 min。在血循環(huán)中迅速被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶水解為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物和甲醇。0.6%～0.98%以原型由尿排出。1.治療快速型室上性心動(dòng)過(guò)速，有效率為66%～ 79%。也可用于治療心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)，有效率分別為76%、60%。
2.冠心病、心絞痛。
3.術(shù)后高血壓。1.治療室上性心律失常0.5mg/(kg·min)，1min靜注，完畢后繼以0.05mg/(kg·min)靜注維持4min。取得理想療效即可維持。若療效不好，再給同樣負(fù)荷量后以0.1mg/(kg·min)維持?？筛鶕?jù)病情以50μg/(kg·min)的增幅調(diào)整劑量。極量不應(yīng)超過(guò)0.3mg/(kg·min)。
2.術(shù)中控制高血壓以80mg 負(fù)荷量30s 內(nèi)靜注完畢，繼以0.15mg/(kg·min)維持，可較快達(dá)到目的。緩慢控制法同室上性心律失常。
3.以注射液(10mg 或25mg/mL)作靜注，必先予以稀釋。1.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩(包括竇性心動(dòng)過(guò)緩)、Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、重度心力衰竭患者禁用，支氣管哮喘患者慎用。
2.低血壓的發(fā)生呈劑量依賴(lài)性，故推薦的維持量一般不超過(guò)每分鐘0.2mg/kg。血壓偏低者應(yīng)用本品應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，當(dāng)出現(xiàn)血壓過(guò)低時(shí)，減少最低維持量，一般在30分鐘內(nèi)可逆轉(zhuǎn)。
3.伴心力衰竭時(shí)宜慎用，一般自小劑量開(kāi)始。
4.本品不宜用于主要由于降溫引起血管收縮所致的血壓增高。
5.與華法林、地高辛、嗎啡或琥珀膽堿合用，應(yīng)慎重。
6.糖尿病患者應(yīng)用本品應(yīng)特別小心，因β阻滯劑可掩蓋低血糖引起的心動(dòng)過(guò)速。
7.滴注濃度不超過(guò)10mg/ ml。不能與碳酸氫鈉注射液配伍。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。
1.心血管系統(tǒng)：低血壓(無(wú)癥狀性低血壓、癥狀性低血壓)，偶見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、心臟傳導(dǎo)阻滯。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)頭暈、頭痛、嗜睡、注意力不集中、易激惹等，偶見(jiàn)乏力、感覺(jué)異常、焦慮或抑郁、幻想等。
3.呼吸系統(tǒng)：氣管痙攣、呼吸困難、鼻充血。
4.胃腸道：可見(jiàn)惡心、嘔吐，偶見(jiàn)口干、便秘、腹部不適或味覺(jué)倒錯(cuò)。
5.皮膚：潮紅，注射部位水腫、紅斑、硬結(jié)，偶見(jiàn)血栓性靜脈炎。
6.其他：偶見(jiàn)尿潴留、言語(yǔ)障礙、視力異常、肩背痛、寒戰(zhàn)、發(fā)熱等。支氣管哮喘、心源性休克、心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)、重度或急性心力衰竭、竇性心動(dòng)過(guò)緩及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
有關(guān)艾司洛爾的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、應(yīng)用、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2016-01-22）1.與非甾體類(lèi)抗炎藥合用，可使血壓升高。
2.與華法林合用，本品的血藥濃度似會(huì)升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高，可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)。
4.與嗎啡合用時(shí)，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高。
5.與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6.本品會(huì)降低腎上腺素的藥效。
7.本品與維拉帕米合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。
8.與胺碘酮合用有可能發(fā)生明顯的竇性心動(dòng)過(guò)緩。
9.與維拉帕米合用時(shí)有相加的負(fù)性肌力作用，可引起心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)阻滯。
10.與鈣離子拮抗劑合用，對(duì)房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。治療頻發(fā)性心律失常急癥，手術(shù)期間或手術(shù)后心肌缺血及高血壓。