背景及概述

艾司洛爾是一種心臟選擇性β受體阻滯劑，用于注射治療心律失常和嚴(yán)重高血壓。尚無證據(jù)表明艾司洛爾可導(dǎo)致臨床癥狀明顯的藥物性肝損傷[1]。

圖1 艾司洛爾制劑實(shí)物圖

臨床信息

艾司洛爾被視為一種“選擇性”β腎上腺素受體阻滯劑，對存在于心肌中的β1腎上腺素受體具有拮抗活性，但不具有針對β2腎上腺素受體的活性（或極少）,β2腎上腺素受體存在于支氣管和血管平滑肌中。艾司洛爾見效快且作用時(shí)間短，適宜靜脈注射治療急性心律失常和嚴(yán)重高血壓或無法口服藥物的高血壓患者。艾司洛爾于1986年在美國批準(zhǔn)上市，目前用于靜脈注射治療室上性心動(dòng)過速、圍手術(shù)期和急性心肌缺血或梗塞發(fā)作期的高血壓。艾司洛爾（商品名：Brevibloc）仿制藥為液體制劑，分為西林瓶劑和安瓿瓶劑。艾司洛爾靜脈注射的標(biāo)準(zhǔn)起始劑量為50至200 mcg/kg每分鐘，部分情況下需要先注射速效劑量（500 mcg/kg每分鐘）。常見副作用包括心動(dòng)過緩、低血壓、疲勞、頭暈、抑郁、焦慮不安和意識(shí)模糊。高劑量的艾司洛爾治療具有較低的心臟選擇性，可誘發(fā)急性支氣管痙攣。對于所有β受體阻滯劑，驟然停藥會(huì)引發(fā)反跳性高血壓。

肝毒性

尚無明確由艾司洛爾導(dǎo)致的血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高或臨床明顯的急性肝損傷病例。艾司洛爾常用于重癥患者，僅短期使用。因此，艾司洛爾引致肝中毒的情況非常罕見（即便日后有發(fā)現(xiàn)）。大多數(shù)常用的β受體阻滯劑可能會(huì)引起少量臨床癥狀明顯的肝損傷，通常2至12周內(nèi)發(fā)病，表現(xiàn)為肝細(xì)胞損傷型肝酶譜升高，且停藥后迅速恢復(fù)。目前無超敏性（皮疹、發(fā)熱和嗜酸性粒細(xì)胞增多癥）或自身抗體產(chǎn)生的證據(jù)。尚未報(bào)告因使用艾司洛爾引起上述肝損傷的病例。β受體阻滯劑（如艾司洛爾）導(dǎo)致藥物性肝損傷的機(jī)制目前未知。艾司洛爾經(jīng)血漿內(nèi)的酯酶快速水解，生成非活性代謝產(chǎn)物，之后經(jīng)腎臟快速排出。

參考文獻(xiàn)

[1] DOI: 10.3760/cma.j.cn112138-20201019-00877.