背景及概述

艾司洛爾是一種心臟選擇性β受體阻滯劑，用于注射治療心律失常和嚴重高血壓。尚無證據(jù)表明艾司洛爾可導致臨床癥狀明顯的藥物性肝損傷[1]。

圖1 艾司洛爾制劑實物圖

臨床信息

艾司洛爾被視為一種“選擇性”β腎上腺素受體阻滯劑，對存在于心肌中的β1腎上腺素受體具有拮抗活性，但不具有針對β2腎上腺素受體的活性（或極少）,β2腎上腺素受體存在于支氣管和血管平滑肌中。艾司洛爾見效快且作用時間短，適宜靜脈注射治療急性心律失常和嚴重高血壓或無法口服藥物的高血壓患者。艾司洛爾于1986年在美國批準上市，目前用于靜脈注射治療室上性心動過速、圍手術(shù)期和急性心肌缺血或梗塞發(fā)作期的高血壓。艾司洛爾（商品名：Brevibloc）仿制藥為液體制劑，分為西林瓶劑和安瓿瓶劑。艾司洛爾靜脈注射的標準起始劑量為50至200 mcg/kg每分鐘，部分情況下需要先注射速效劑量（500 mcg/kg每分鐘）。常見副作用包括心動過緩、低血壓、疲勞、頭暈、抑郁、焦慮不安和意識模糊。高劑量的艾司洛爾治療具有較低的心臟選擇性，可誘發(fā)急性支氣管痙攣。對于所有β受體阻滯劑，驟然停藥會引發(fā)反跳性高血壓。

肝毒性

尚無明確由艾司洛爾導致的血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高或臨床明顯的急性肝損傷病例。艾司洛爾常用于重癥患者，僅短期使用。因此，艾司洛爾引致肝中毒的情況非常罕見（即便日后有發(fā)現(xiàn)）。大多數(shù)常用的β受體阻滯劑可能會引起少量臨床癥狀明顯的肝損傷，通常2至12周內(nèi)發(fā)病，表現(xiàn)為肝細胞損傷型肝酶譜升高，且停藥后迅速恢復。目前無超敏性（皮疹、發(fā)熱和嗜酸性粒細胞增多癥）或自身抗體產(chǎn)生的證據(jù)。尚未報告因使用艾司洛爾引起上述肝損傷的病例。β受體阻滯劑（如艾司洛爾）導致藥物性肝損傷的機制目前未知。艾司洛爾經(jīng)血漿內(nèi)的酯酶快速水解，生成非活性代謝產(chǎn)物，之后經(jīng)腎臟快速排出。

參考文獻

[1] DOI: 10.3760/cma.j.cn112138-20201019-00877.