注射用醋酸卡泊芬凈針對(duì)成人患者和兒童患者(三個(gè)月及三個(gè)月以上)可用于經(jīng)驗(yàn)性治療中性粒細(xì)胞減少、伴發(fā)熱病人的可疑真菌感染以及治療對(duì)其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病?？ú捶覂魧?duì)曲霉菌屬(包括煙曲霉菌、黃曲霉菌、黑曲霉菌、構(gòu)巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌屬(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克魯斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皺褶念珠菌和熱帶念珠菌)具有體外活性。

醋酸卡泊芬凈與其他棘霉素一起通過非競(jìng)爭(zhēng)性抑制酶β-（1,3）-D-葡聚糖合酶起作用，該酶是真菌細(xì)胞壁合成的關(guān)鍵成分；這種酶不存在于哺乳動(dòng)物細(xì)胞中。醋酸卡泊芬凈具有對(duì)念珠菌種類的殺真菌活性，包括對(duì)三唑具有抗性的分離物，對(duì)曲霉菌具有殺菌活性。

醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。
體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至50mg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。
在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈，其LD50大約介于25mg/kg至50mg/kg之間。
尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。
在一系列的體外研究中，未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中，當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5mg/kg時(shí)，也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。

醋酸卡泊芬凈使用過程中有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報(bào)道。如果出現(xiàn)過敏癥狀，應(yīng)停止使用本品治療并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?。已?bào)告的可能由組胺介導(dǎo)的不良反應(yīng)，包括皮疹、面部腫脹、血管性水腫、瘙癢、溫暖感或支氣管痙攣，可能需要停止使用本品治療和/或進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br>【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。在大鼠中，當(dāng)給母鼠每天5mg /kg的中毒劑量時(shí)，卡泊芬凈導(dǎo)致了胎鼠體重下降，并使頭顱和軀干不完全骨化的發(fā)生率上升。另外，在此劑量下，大鼠中頸肋的發(fā)生率升高。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，卡泊芬凈 能穿過胎盤屏障。
除非一定必要，本品不得在妊娠期間使用。
哺乳婦女
尚不清楚本藥物是否能由人類乳汁排出。因此接受本品治療的婦女不應(yīng)哺乳。
【兒童用藥】
充分并且良好對(duì)照的成人研究結(jié)果、兒童患者的藥代學(xué)數(shù)據(jù)以及在3個(gè)月至17歲兒童患者中開展的關(guān)于以下適應(yīng)癥(參見適應(yīng)癥)的前瞻性研究數(shù)據(jù)，支持了本品在3個(gè)月至17歲的兒童患者中的安全性和有效性:
對(duì)于發(fā)熱，中性粒細(xì)胞減少癥并懷疑為真菌感染的患者進(jìn)行經(jīng)驗(yàn)治療。
治療中性粒細(xì)胞減少癥或非中性粒細(xì)胞減少癥患者的侵襲性念珠菌病，包括念珠菌血癥。
治療食道念珠菌病。
治療難治性或?qū)ζ渌煼ú荒苣褪艿那忠u性曲霉菌病患者。
有關(guān)本品有效性和安全性的前瞻性臨床試驗(yàn)，在新生兒和3個(gè)月以下嬰兒中尚缺乏充分研究。
本品尚未在兒童中對(duì)由念珠菌引起的心內(nèi)膜炎、骨髓炎和腦膜炎進(jìn)行研究。本品作為兒童患者侵襲性曲霉菌病的初始治療，也未進(jìn)行研究。
【老年患者用藥】
與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性(65歲或65歲以上)的血漿卡泊芬凈濃度略有升高(AUC大約升高28%)。在經(jīng)驗(yàn)治療或侵襲性念珠菌病治療的病人中，也發(fā)現(xiàn)老年人相對(duì)于年輕人因年齡差異產(chǎn)生的同樣的影響。老年病人(65歲或以上)無需調(diào)整藥物劑量。

醋酸卡泊芬凈(MK-0991, L-743872)是一種脂肽類抗真菌β-1,3-glucan synthase抑制劑。

醋酸卡泊芬凈是第一個(gè)新型抗真菌劑，其抑制絲狀真菌細(xì)胞壁的主要成分，β(1, 3)-d-葡聚糖的合成。前期研究表明，醋酸卡泊芬凈的體外活性使用標(biāo)準(zhǔn)方法，包括微量稀釋或大量稀釋，進(jìn)行念珠菌屬的抗真菌藥敏測(cè)試，該方法由各種念珠菌屬，包括克柔假絲酵母菌的國(guó)家委員會(huì)臨床檢驗(yàn)科標(biāo)準(zhǔn)1997指引建立。雖然它僅被FDA批準(zhǔn)用于治療曲霉病，但是有資料顯示，許多念珠菌屬對(duì)其敏感。其抑制90%念珠菌屬的最低抑菌濃度如下：C.白色念珠菌0.5 μg/mL (范圍，0.25-0.5)，C.光滑念珠菌1.0 μg/mL (范圍，0.25-2.0)，C. 熱帶念珠菌1.0 μg/mL (范圍，0.25-1.0), C. 近平滑念珠菌0.5 μg/mL (范圍， 0.25-1.0)，和C. 克柔念珠菌2.0 μg/mL (范圍，0.5-2.0)。