醋酸卡泊芬凈是棘白菌素類中的種抗真菌藥物，獲得了美國食品和藥物管理局（FDA）的上市許可。它于2001年推出，已批準用于成人和兒童患者（3個月以上）。

FDA批準的適應癥

發(fā)熱性嗜中性白血球減少癥： 定義為超過38 ℃發(fā)燒1小時，其中性嗜中性白血球絕對計數(shù)（ANC）小于或等于500細胞/微升，或者ANC小于或等于1000個細胞/微升，預計最低點低于或等于500個細胞/微升。根據(jù)美國傳染病學會（IDSA）的經(jīng)驗，盡管廣譜抗生素治療，經(jīng)驗性抗真菌治療仍是持續(xù)性發(fā)熱性中性粒細胞減少癥的高危患者的推薦治療方法。這些抗真菌劑包括卡泊芬凈等。

侵襲性念珠菌病：在一項雙盲，隨機試驗中，比較了卡泊芬凈與兩性霉素B在浸潤性心內(nèi)膜炎患者中的療效，卡泊芬凈接受者中73.4％的患者獲得了更有利的結(jié)果，而兩性霉素B接受者中61.7％的患者發(fā)生了更好的預后。對于念珠菌血癥的初始治療，在以下情況下，棘白菌素是優(yōu)于吡咯類藥物的首選藥物：鑒定或懷疑光滑念珠菌或克魯斯梭菌，或患者的念珠菌性難于使用吡唑啉酮治療。

念珠菌感染：念珠菌血癥，腹腔內(nèi)膿腫，腹膜炎和胸膜腔感染。

食管念珠菌?。阂恍┭芯堪l(fā)現(xiàn)卡泊芬凈具有與氟康唑相當?shù)牧己弥委煼磻?。?002年引入卡泊芬凈一年后，Villanueva等人對177名被診斷為食管念珠菌病的HIV患者進行了一項雙盲，隨機試驗。研究人員將患者隨機分為兩組：卡泊芬凈（50 mg靜脈注射）或氟康唑（200 mg靜脈注射），每天一次，持續(xù)7至21天。停藥后5至7天，癥狀緩解和內(nèi)鏡改善明顯并存。每組卡泊芬凈和氟康唑的治療反應分別為81％和85％。同年，Kartsonis等人進行了回顧性分析證明卡泊芬凈在耐氟康唑或難治性食管念珠菌病中有效。在14例體外耐藥菌株中有11例成功治療，在11例難治性疾病患者中有7例成功治療。在食管念珠菌病的治療中，卡泊芬凈的使用似乎與靜脈注射兩性霉素B相比，毒性作用較小。

侵襲性曲霉病：卡泊芬凈已被批準用于難治性或不耐受伏立康唑（主要抗真菌藥）的患者的侵襲性曲霉病。不建議將棘白菌素作為一線治療。

未經(jīng)FDA批準的適應癥為：

念珠菌性骨髓炎或感染性關節(jié)炎；

口咽念珠菌?。Z口瘡）；

念珠菌心血管系統(tǒng)感染，例如心內(nèi)膜炎和化膿性血栓性靜脈炎；

高危患者的念珠菌病預防和曲霉病預防。

作用機理

醋酸卡泊芬凈與其他棘霉素一起通過非競爭性抑制酶β-（1,3）-D-葡聚糖合酶起作用，該酶是真菌細胞壁合成的關鍵成分；這種酶不存在于哺乳動物細胞中。

醋酸卡泊芬凈具有對念珠菌種類的殺真菌活性，包括對三唑具有抗性的分離物，對曲霉菌具有殺菌活性。它顯示了三相非線性藥代動力學。最初靜脈內(nèi)給藥后，由于組織分布，血漿水平迅速下降，隨后藥物從血管外組織逐漸重新釋放，并且肝臟代謝緩慢。 它通過水解和緩慢的N-乙?；饔棉D(zhuǎn)變?yōu)閮煞N非活性代謝產(chǎn)物，從而進行肝代謝。因此，建議在嚴重肝功能不全時降低劑量?？ú捶覂粢沧园l(fā)分解成開環(huán)化合物。

副作用

醋酸卡泊芬凈的不良反應發(fā)生率相對較低。最常見的不良事件包括畏寒，發(fā)燒，靜脈炎/血栓性靜脈炎，心動過速，惡心，嘔吐，皮疹，腹痛，頭痛和腹瀉。也存在氨基轉(zhuǎn)移酶適度升高的報道。 

已經(jīng)發(fā)現(xiàn)醋酸卡泊芬凈引起的侵蝕與中毒性表皮壞死溶解（TEN）相似。實際上，Lee等人的病例報告。描述了皮疹的發(fā)展-紅斑斑和斑塊-在患有散布性克魯斯氏念珠菌感染的86歲男性中給予卡泊芬凈后，迅速發(fā)展為水泡和皮膚糜爛。

禁忌癥

主要禁忌癥是已知對醋酸卡泊芬凈或制劑中任何其他成分的超敏反應。

目前關于妊娠期使用卡泊芬凈的數(shù)據(jù)不足。因此，臨床醫(yī)生應謹慎使用。如果在懷孕期間需要治療全身性真菌感染，則兩性霉素B是一線治療。其他代理是替代品。