性狀 |
富馬酸依巴斯汀(Ebastine Fumarate):C32H39NO2?C4H4O4。從乙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)197-198℃。急性毒性LD50嚙齒動(dòng)物(mg/kg):500腹腔注射;>4000口服。 |
所屬類別 |
藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑 |
用途與作用 |
其抗組胺活性在低濃度時(shí)有競(jìng)爭(zhēng)性,高濃度時(shí)是非競(jìng)爭(zhēng)性的。用于變應(yīng)性疾病,包括兒童變應(yīng)性鼻炎、成人的終年鼻炎、季節(jié)性鼻炎、枯草熱和慢性蕁麻疹等。 |
合成工藝與制法 |
用化合物(I)對(duì)4-哌啶醇進(jìn)行烷基化,得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴進(jìn)行烷基化,即得依巴斯汀。$S001$S |