90729-43-4
中文名稱
依巴斯汀
英文名稱
Ebastine
CAS
90729-43-4
分子式
C32H39NO2
MDL 編號
MFCD00865661
分子量
469.66
MOL 文件
90729-43-4.mol
更新日期
2024/10/31 16:46:49
90729-43-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮依巴斯汀
5-氨基-四唑一水合物
艾巴斯啶
1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮
英文別名
4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-oneEBASTEL
EBASTIN
EBASTINE
EVASTEL
KESTINE
1-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl)-1-buta
1-butanone,1-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(4-(diphenylmethoxy)-1-piperidiny
4’-tert-butyl-4-(4-(diphenylmethoxy)piperidino)butyrophenone
4-diphenylmethoxy-1-(3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl)piperidine
ebastina
Ebasine
EBASTINE, REFERENCE SPECTRUM EP STANDARD
EBASTINE, IMPURITY C4-(DIPHENYLMETHOXY)PIPERIDINE EP STANDARD
EBASTINE, MM STANDARD
EBASTINE, IMPURITY D1-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-4-(4-HYDROXYPIPERIDIN-1-YL)BUTAN-1-ONE EP STANDARD
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone
Estivan
LAS-W 090
RP 64305
所屬類別
藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑物理化學性質(zhì)
外觀性狀富馬酸依巴斯汀(Ebastine Fumarate)：C32H39NO2?C4H4O4。從乙醇結(jié)晶，熔點197-198℃。急性毒性LD50嚙齒動物(mg/kg)：500腹腔注射；＞4000口服。
熔點80-82°C
沸點596.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.09±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Room temp
溶解度微溶于氯仿、甲醇。
酸度系數(shù)(pKa)8.19±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
Merck14,3484
CAS 數(shù)據(jù)庫90729-43-4(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
其抗組胺活性在低濃度時有競爭性，高濃度時是非競爭性的。用于變應(yīng)性疾病，包括兒童變應(yīng)性鼻炎、成人的終年鼻炎、季節(jié)性鼻炎、枯草熱和慢性蕁麻疹等。用途二
抗阻胺藥。常見問題列表
抗組胺藥
抗組胺藥是能與組胺競爭細胞上的組胺受體，使組胺不能與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗組胺作用的一類藥物，根據(jù)組胺受體類型不同，抗組胺藥可分為H1受體阻斷劑和H2受體阻斷劑二類，H1受體阻斷劑即過去一般所指的抗組胺藥物，能拮抗組胺的舒張血管和收縮平滑肌作用，有助于緩解或消除內(nèi)源性組胺釋放所引起的過敏癥狀。主要用于防治皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病、暈動病及嘔吐等。依巴斯汀與鹽酸西替利嗪、氯雷他定、左旋西替利嗪、咪唑斯汀是目前常用的幾種無鎮(zhèn)靜作用的抗H1受體抗組胺藥，屬抗變態(tài)反應(yīng)藥物，其特點是對中樞神經(jīng)無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用很小，抗組胺作用更強，能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風團，還不影響肥大細胞釋放組胺。
本品口服后1～4小時起效，血藥濃度達峰時間為3～6小時，能通過血腦屏障，它在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后，Tmax大約3～6 h，3～5次/d給藥血藥濃度才能達到穩(wěn)定狀態(tài)。單次服10 mg后的Cmax大約為0.1mg/L。與食物同時服用可增加其生物利用度。PPB大約98%。Vd大約為90～140 L。終末T1/2為13～16h，主要從尿中排出體外。
臨床主要治療各種過敏性疾病，如慢性特發(fā)性蕁麻疹、季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎、皮膚瘙癢癥。成人治療慢性蕁麻疹或過敏性鼻炎，po，10 mg，qd;兒童用量為5 mg，qd。大劑量依巴斯汀20 mg，qd只用于較嚴重過敏性疾病的成年人，且早上服用會取得更好的療效。
最常見的不良反應(yīng)為嗜睡、頭痛、口干，多數(shù)病人為輕至中度反應(yīng)，不影響繼續(xù)用藥。其他少見的不良反應(yīng)有乏力、惡心、嘔吐、食欲亢進、腹瀉、便秘和不安。長達1年以上用藥觀察，最常見的不良反應(yīng)為頭痛和胃腸道紊亂。
生物活性
Ebastine是強效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來治療過敏性疾病。靶點
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor |
體外研究
在豚鼠心室肌細胞中，Ebastine的濃度近似在一定條件下血漿中發(fā)現(xiàn)的濃度時以與電壓無關(guān)的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制為 74%)，比緩慢延遲整流鉀電流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制為60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表達非洲爪蟾卵母細胞的IKr，Kd值為0.3 μM，在3 μM時的最大抑制率為46%。Ebastine在濃度小于100 nM時產(chǎn)生對大鼠短暫鉀電流微小的影響。 在人鼻息肉細胞中，Ebastine抑制抗IgE誘導(dǎo)的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的釋放，IC30分別是2.57 μM和9.6 μM，并抑制細胞因子的釋放。 Ebastine是一種新型的組胺H1受體拮抗劑，具有起效快（快速吸收）和持續(xù)時間長（消除慢）的特點，至少部分地通過一種酸性代謝物（carebastine）的形成，這使它成為更有效的抗組胺藥。Ebastine具有微小的對抗乙酰膽堿的活性（上分泌物和視覺調(diào)節(jié)沒有像atropine的影響），并且穿透血 - 腦屏障（無鎮(zhèn)靜的不利影響）的能力不強。即使高劑量條件下，Ebastine對中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)沒有影響，并且和其它潛在合用藥物沒有相互作用。相較于于H2受體，Ebastine顯示對組胺H1的選擇性，具有對其他潛在的過敏現(xiàn)象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是針對由適當?shù)拿艋慕M織或動物接觸產(chǎn)生的過敏性反應(yīng)的有效抗原。