Ebastine

別名: LAS-W 090,RP64305 中文名稱：依巴斯汀

目錄號：S4262 Purity: 99.86%

Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來治療過敏性疾病。

Ebastine Chemical Structure

CAS: 90729-43-4

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S426202 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

Ebastine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ciproxifan Maleate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來治療過敏性疾病。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在豚鼠心室肌細(xì)胞中，Ebastine的濃度近似在一定條件下血漿中發(fā)現(xiàn)的濃度時以與電壓無關(guān)的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制為 74%)，比緩慢延遲整流鉀電流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制為60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表達(dá)非洲爪蟾卵母細(xì)胞的IKr，Kd值為0.3 μM，在3 μM時的最大抑制率為46%。Ebastine在濃度小于100 nM時產(chǎn)生對大鼠短暫鉀電流微小的影響。^[1] 在人鼻息肉細(xì)胞中，Ebastine抑制抗IgE誘導(dǎo)的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的釋放，IC30分別是2.57 μM和9.6 μM，并抑制細(xì)胞因子的釋放。 ^[2] Ebastine是一種新型的組胺H1受體拮抗劑，具有起效快（快速吸收）和持續(xù)時間長（消除慢）的特點(diǎn)，至少部分地通過一種酸性代謝物（carebastine）的形成，這使它成為更有效的抗組胺藥。Ebastine具有微小的對抗乙酰膽堿的活性（上分泌物和視覺調(diào)節(jié)沒有像atropine的影響），并且穿透血 - 腦屏障（無鎮(zhèn)靜的不利影響）的能力不強(qiáng)。即使高劑量條件下，Ebastine對中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)沒有影響，并且和其它潛在合用藥物沒有相互作用。相較于于H2受體，Ebastine顯示對組胺H1的選擇性，具有對其他潛在的過敏現(xiàn)象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是針對由適當(dāng)?shù)拿艋慕M織或動物接觸產(chǎn)生的過敏性反應(yīng)的有效抗原。^[3]

參考文獻(xiàn)
[1] Ko CM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 281(1), 233-244. [2] Campbell A, et al. Drugs, 1996, 52, Suppl 1, 15-19. [3] Roberts DJ, et al. Drugs, 1996, 52, Suppl 1, 8-14.

參考文獻(xiàn)

[1] Ko CM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 281(1), 233-244.
[2] Campbell A, et al. Drugs, 1996, 52, Suppl 1, 15-19.
[3] Roberts DJ, et al. Drugs, 1996, 52, Suppl 1, 8-14.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	469.66	分子式	C₃₂H₃₉NO₂
CAS號	90729-43-4	SDF	Download Ebastine SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (198.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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