波生坦是內(nèi)皮素受體類型ETA和ETB的特異性和競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。內(nèi)皮素-1（ET-1）是一種神經(jīng)激素，其作用是通過與內(nèi)皮和血管平滑肌中的ETA和ETB受體結(jié)合介導(dǎo)的。PAH 患者血漿和肺組織中的 ET-1 濃度升高，提示 ET-1 在該疾病中的致病作用。

肺動(dòng)脈高壓（Pulmonary arterial hypertension，簡(jiǎn)稱PAH）是指肺動(dòng)脈壓力升高，超過一定界值的一種血流動(dòng)力學(xué)和病理生理狀態(tài)，可以導(dǎo)致右心臟衰竭。并且因?yàn)槿毖鯇?dǎo)致嘴唇呈現(xiàn)出藍(lán)紫色，因此他們也被成為"藍(lán)嘴唇"。肺動(dòng)脈高壓是一種常見的肺血管多發(fā)疾病，致殘率與致死率都非常高。 2001年美國(guó)FDA批準(zhǔn)波生坦用于治療成人及兒童肺動(dòng)脈高壓患者，這是肺動(dòng)脈高壓治療藥物中的第一個(gè)口服藥物，也是在兒童患者中批準(zhǔn)的首個(gè)用于治療肺動(dòng)脈高壓的藥物。

波生坦(Bosentan)是一種特異性、競(jìng)爭(zhēng)性的雙重內(nèi)皮素受體阻滯劑，具有對(duì)ETA 和ETB受體的親和作用，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。能降低血管壓力，阻止心臟和血管增生，減輕肺纖維化和炎癥，臨床用于治療休息或輕微運(yùn)動(dòng)時(shí)(功能狀態(tài)評(píng)分為Ⅲ或Ⅳ級(jí))出現(xiàn)呼吸困難癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者，以及用于改善運(yùn)動(dòng)耐力及相關(guān)癥狀。