6-甲氧基萘甲酸新聞專題
6-甲氧基萘甲酸的應用
6-甲氧基萘甲酸又叫6-甲氧基-1-萘甲酸,是一種有機中間體,可用于制備6-羥基-1-萘甲酸。6-羥基-1-萘甲酸被廣泛用作有機合成中間體,其是醫(yī)藥及染料生產(chǎn)的重要原料。近年來,酪氨酸激酶靶向藥物(包括單抗和小分子化合物)在血液惡性腫瘤、肺癌、腎癌、結(jié)直腸癌、胃癌、肝癌等多種癌癥中開發(fā)應用活躍。德立替尼為靶向VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ、c-Kit、c-Src的小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑,同類藥物已成功應用于臨床抗腫瘤治療。在非臨床研究中,德立替尼具有良好的藥效、安全性、藥代特征,而6-羥基-1-萘甲酸為一類新藥德立替尼的關(guān)鍵原料。
2020/10/18 17:57:02
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6-甲氧基萘甲酸的制備方法
向具有電磁攪拌器的500ml容量的燒瓶中加入間甲氧基甲苯3.0mol,0.063mol的鈉,0.042mol的鉀和0.009mol的萘作為促進劑。在攪拌期間將燒瓶在110℃的溫度下加熱以分散催化劑后,以0.3mol/小時的流速加入1,3-丁二烯6小時以促進加成反應。反應完成后,加入水使失活并分離催化劑。通過氣相色譜分析由此獲得的反應混合物。結(jié)果表明,相對于消耗的間甲氧基甲苯,產(chǎn)率為5-(3-甲氧基苯基)-2-戊烷,產(chǎn)率為79%。
2019/8/15 9:17:37
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