現(xiàn)有技術(shù)中涉及米托胍腙的制備方法主要有以下兩種：一種是丙酮醛法，另一種是丙酮醛縮二甲醇法。1)：丙酮醛法，以丙酮醛、氨基胍碳酸鹽、鹽酸為原料在無水乙醇的介質(zhì)中縮合，經(jīng)過濾、用無水乙醇洗滌、干燥，再脫色、在丙酮中重結(jié)晶而得，收率為65%。 2)涉及丙酮醛縮二甲醇法，以丙酮醛縮二甲醇、氨基胍碳酸鹽、鹽酸為原料在異丙醇的介質(zhì)中縮合、過濾、用輕質(zhì)石油醚洗滌、風(fēng)干，再經(jīng)純化后分別用異丙醇、異丙醇-乙醚、乙醚洗滌，真空干燥而得，收率86.87%，純度(HPLC)99.9%。上述兩種制備方法合成米托胍腙時(shí)，均存在廢水排放量大，反應(yīng)介質(zhì)無法回收重復(fù)使用的問題，對(duì)環(huán)境的危害較大。