概述^[1][2]

莽草酸(Shikimicacid)是抗禽流感藥物磷酸奧司米韋(商品名：達(dá)菲)和抗腫瘤藥物二惡霉素、乙二醛酶抑制劑等的合成原料。莽草酸是一種存在于天然植物如八角茴香和一些裸子植物中的環(huán)狀有機(jī)酸，它是中藥木蘭科植物八角茴香中的主要活性成分。經(jīng)過(guò)多年的研究表明它具有溶解血栓、鎮(zhèn)痛和抗腫瘤等作用作為化學(xué)合成的中間體，莽草酸不僅常用于鎮(zhèn)痛、抗癌及抗血栓藥物，還用于合成殺蟲劑和抗菌劑。

制備^[2]

1500kg八角茴香干果(莽草酸含量為3.69％)粉碎至過(guò)20～30目的粒度置于滲漉罐中，按物料：水＝1∶3質(zhì)量比，將水通入物料中，在常壓下加熱水溫至75℃浸泡物料1小時(shí)，開電機(jī)循環(huán)15分鐘，再浸泡1小時(shí)，如此重復(fù).5次，浸泡提取7小時(shí)后，在內(nèi)循環(huán)濃縮罐中濃縮滲漉液后，得比重為1.15，重量為45.7kg的莽草酸粗品浸膏。

2趁熱把莽草酸粗品浸膏按物料：硅膠＝1∶1比例混合，攪拌均勻，冷卻至干，用來(lái)裝料進(jìn)樣過(guò)層析柱。

3將冷卻干燥攪拌好的硅膠樣品分別裝于6根內(nèi)徑為40cm的層析柱上端，樣品厚度約為15cm，然后用單一成分的淋洗液-----乙酸乙脂，對(duì)層析柱上端的莽草酸樣品進(jìn)行淋洗，流速約為800ml/min。

4用高效液相檢測(cè)儀檢測(cè)流出來(lái)的淋洗液，等測(cè)得淋洗液中含有莽草酸就開始收集，經(jīng)過(guò)5小時(shí)收集完，特別注明：在此過(guò)程中實(shí)現(xiàn)了乙酸乙脂管道，循環(huán)操作。莽草酸檢測(cè)條件為流動(dòng)相：用磷酸調(diào)PH值到2的二次蒸餾水；流速：0.6ml/mi n；波長(zhǎng)：213nm；柱溫25℃；色譜柱C18；進(jìn)樣量20微升；對(duì)照濃度20微克/毫升。

5濃縮收集液至干，加入15L甲醇溶解，然后加入45L水，靜置冷藏結(jié)晶，次日過(guò)濾晶體得干燥莽草酸純品18kg，檢測(cè)含量為92％。

6用步驟5相同的結(jié)晶方法重結(jié)晶一次，得含量為98％的精品莽草酸16kg，莽草酸的最終提取率為85％。

應(yīng)用研究^[3-4]

馬金亮等人將莽草酸接枝固定在聚乳酸(PLA)非織造布上,旨在開發(fā)可應(yīng)用于醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域的新型多功能保健材料。莽草酸接枝處理中,選用交聯(lián)劑PC-100與IPDI進(jìn)行架橋試驗(yàn)。通過(guò)調(diào)整反應(yīng)溫度、濃度等參數(shù),優(yōu)化反應(yīng)條件,測(cè)試了PLA非織造布的透氣性、導(dǎo)濕性、硬挺度及抗菌性。試驗(yàn)得出的接枝工藝是:PC-100用量0.2 g,莽草酸質(zhì)量濃度為9 g/L,浸漬溫度60℃,120℃焙烘3 min,之后用乙醇和蒸餾水進(jìn)行潤(rùn)洗。處理后的PLA非織造布具有良好的抗菌性,對(duì)大腸埃希菌和金黃葡萄球菌的抗菌率分別達(dá)到了77.3%和72.7%。

吳克剛等人研究了莽草酸對(duì)脂肪酶的抑制作用。結(jié)合酶動(dòng)力學(xué)方法和熒光光譜法,研究了莽草酸對(duì)脂肪酶的抑制動(dòng)力學(xué)和抑制機(jī)理。研究結(jié)果表明,當(dāng)脂肪酶濃度為1.00 mg/mL時(shí),反應(yīng)時(shí)間為15 min,莽草酸對(duì)脂肪酶的半抑制濃度(IC50)為3.16mg/mL,最適溫度由37℃增大到41℃,抑制類型為混合型脂肪酶抑制劑,抑制常數(shù)為Ki=4.30mg/m L,Ki’=3.28mg/mL。在發(fā)射波長(zhǎng)為300～450nm,激發(fā)波長(zhǎng)為240～300nm范圍內(nèi),掃描得出的熒光光譜圖可以看出,莽草酸對(duì)脂肪酶有熒光淬滅效應(yīng),能使酶的內(nèi)源生色基團(tuán)（Tyr、Trp、Phe）由蛋白質(zhì)內(nèi)部的疏水區(qū)向親水環(huán)境暴露,從而改變酶的結(jié)構(gòu),抑制其催化效果。研究莽草酸對(duì)脂肪酶的抑制特性,為開發(fā)減肥藥物和保健食品提供了思路和依據(jù),具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。

主要參考資料

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201510560354.6 石榴果皮中莽草酸和3-脫氫莽草酸的HPLC測(cè)定方法

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN200710021150.0 一種莽草酸的生產(chǎn)工藝

[3] 馬金亮,麻文效,溫開琦.莽草酸在聚乳酸非織造布上的接枝研究[J/OL].合成纖維,2019(08):39-42[2019-08-27].https://doi.org/10.16090/j.cnki.hcxw.20190813.006.

[4] 吳克剛,譚煒彤,柴向華,段雪娟.莽草酸對(duì)脂肪酶抑制作用的研究[J].糧食與油脂,2019,32(05):20-25.