概述
鹽酸西那卡塞是控制甲狀旁腺功能亢進(jìn)、抑制甲狀旁腺激素PTH的特效藥物，現(xiàn)在已在國(guó)內(nèi)大部分地區(qū)成為一線藥物，國(guó)家已經(jīng)列入醫(yī)保名錄，使用的患者會(huì)越來(lái)越多。但是由于是新藥，很多地方的大夫用藥的經(jīng)驗(yàn)不是很多，又因?yàn)樵S多患者一直吃印度仿制藥，說(shuō)明書都沒(méi)有見(jiàn)過(guò)，導(dǎo)致在用藥上比較盲目，用藥的效果也不是很好。
1、關(guān)于西那卡塞
①甲狀旁腺功能亢進(jìn)
繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥是慢性腎臟病患者常見(jiàn)的并發(fā)癥，是一種由于甲狀旁腺激素產(chǎn)生過(guò)多而引起鈣、磷代謝紊亂的全身性疾病。
它顯著增加了患者的死亡率。維生素D 或其它類似物是目前治療該疾病的一線藥物，但多伴有血清鈣、磷水平升高，并造成血管和軟組織轉(zhuǎn)移性鈣化，使心血管事件發(fā)生率增高。
②鹽酸西那卡塞
近年來(lái)對(duì)治療繼發(fā)性甲旁亢的新藥——鹽酸西那卡塞（蓋平®）的應(yīng)用和關(guān)注逐漸增多。鹽酸西那卡塞，是一種被稱為擬鈣劑的化合物，這種化合物變構(gòu)作用于甲狀旁腺細(xì)胞膜表面存在的鈣受體，轉(zhuǎn)移擬鈣的信號(hào)，對(duì)甲狀旁腺激素分泌的抑制作用與血清Ca2+濃度升高時(shí)相似。
2、西那卡塞的特點(diǎn)和作用
①西那卡塞的特點(diǎn)
蓋平的特點(diǎn)為不僅降低血清全段PTH水平，而且還降低血清鈣、血清磷及血清鈣磷乘積水平。
特點(diǎn)是能夠?qū)Ξ愇烩}化引起的心血管疾病的發(fā)生及進(jìn)展起到抑制作用。并有大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)證實(shí)，蓋平可有效縮小甲狀旁腺細(xì)胞增生增殖、減少甲狀旁腺切除術(shù)的手術(shù)率、延緩甲狀旁腺切除術(shù)的發(fā)生時(shí)間，并能減少骨折風(fēng)險(xiǎn)、有降低住院率和死亡率的趨勢(shì)。
②與傳統(tǒng)藥物的比較
相比于傳統(tǒng)的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥治療藥物，蓋平能有效地控制PTH、鈣、磷在目標(biāo)范圍，并且減少CKD-MBD患者并發(fā)癥，提高患者生活質(zhì)量?？诜o藥方式也增加了患者的依從性和劑量調(diào)整的便利性，使患者獲益。
③西那卡塞的應(yīng)用
一項(xiàng)對(duì)199例血透伴發(fā)繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的患者進(jìn)行的長(zhǎng)期用藥研究（口服給藥，每日一次，初始劑量為25mg，劑量100mg）顯示，血清iPTH水平降至250pg/mL以下的累計(jì)達(dá)標(biāo)率為90.3%，同時(shí)能將血清鈣、磷、鈣磷乘積均控制在臨床標(biāo)準(zhǔn)范圍內(nèi)。
在很多基礎(chǔ)研究中發(fā)現(xiàn)，鹽酸西那卡塞除了通過(guò)抑制PTH以外，還具有松弛血管、降低血壓、調(diào)節(jié)腎素等作用。此外，西那卡塞對(duì)其他臨床指標(biāo)的影響也有初步的報(bào)道：包括對(duì)骨密度的影響，減少骨折，降低促紅素用量，聯(lián)合小劑量維生素D 可改善血液透析癥狀（包括肌肉骨關(guān)節(jié)癥狀、皮膚癥狀、記憶障礙、口渴等），減少甲狀旁腺切除率及心血管住院率等。
3、服用西那卡塞的不良反應(yīng)
①不良反應(yīng)
服用蓋平的不良反應(yīng)，主要是：惡心嘔吐（21.6%，124/573例）、胃部不適（18.7%，107/573例）等消化系統(tǒng)癥狀。
②注意事項(xiàng)
需要注意的是，該藥具有降低血鈣濃度的作用，因此應(yīng)在確定患者無(wú)血清鈣降低（通常為9.0mg/dL，即2.25mmol/L以上）后再開(kāi)始使用。
在服藥過(guò)程中應(yīng)定期測(cè)定血清鈣值，密切注意避免低鈣血癥，避免已經(jīng)低鈣導(dǎo)致的心律紊亂。
臨床上，此藥通常與骨化三醇類藥物聯(lián)合使用，以達(dá)到既不低血鈣又更好降低甲狀旁腺激素的作用。
③服用方法
建議患者隨餐服用或餐后立即服用，以減少胃腸道不適癥狀。
4、西那卡塞的研究和銷售
鹽酸西那卡塞最早由美國(guó)安進(jìn)公司于1997年在美國(guó)和歐洲開(kāi)展臨床研究，2004年在美國(guó)獲得批準(zhǔn)，其后在加拿大、歐洲、澳大利亞和新西蘭等60多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得批準(zhǔn)并成功上市。
協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社從美國(guó)NPS制藥公司引進(jìn)該藥，于2000年起在日本開(kāi)始臨床，繼而，此藥于2007年被批準(zhǔn)用于"繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥"，并于2008年01月上市銷售。