鹽酸西那卡塞是控制甲狀旁腺功能亢進、抑制甲狀旁腺激素PTH的特效藥物，現(xiàn)在已在國內(nèi)大部分地區(qū)成為一線藥物。但是由于是新藥，很多地方的大夫用藥的經(jīng)驗不是很多，又因為許多患者一直吃印度仿制藥，說明書都沒有見過，導致在用藥上比較盲目，用藥的效果也不是很好。

西那卡塞是一種擬鈣劑，它能夠改善尿毒癥骨代謝的紊亂，并且能夠延緩透析患者血管及瓣膜鈣化的進展。然而長期使用西那卡塞也會帶來惡心嘔吐、低鈣血癥、甲狀旁腺激素（PTH） 過度抑制等副作用。西那卡賽的特點為不僅降低血清全段PTH水平，而且還降低血清鈣、血清磷及血清鈣磷乘積水平。能夠對異位鈣化引起的心血管疾病的發(fā)生及進展起到抑制作用。

服用鹽酸甲狀旁腺激素的不良反應，主要是：惡心嘔吐（21.6%，124/573例）、胃部不適（18.7%，107/573例）等消化系統(tǒng)癥狀。

Cinacalcet (AMG-073) HCl是一種用于治療甲狀旁腺功能亢進的新型化合物。

Target	Value
CaSR ()	2.8 μM(EC50)

Cinacalcet HCl代表一種新類型的用于治理甲狀腺亢進的化合物，是一種擬鈣劑，通過增加甲狀旁腺鈣敏感受體(CaR)對細胞外鈣離子的敏感性而減少甲狀旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作為一種繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的治療劑，具有潛在優(yōu)勢，因為它模擬細胞外鈣離子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血癥的情況下，也不會有引起高血鈣癥和/或高磷血癥的風險。Cinacalcet HCl在表達CaSR的人類胚腎細胞中使細胞質(zhì)中鈣離子產(chǎn)生一個濃度依賴性的升高。在牛的甲狀旁腺細胞和包含鈣0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的緩沖液使PTH水平濃度依賴性減少，IC50 為27 nM。

Cinacalcet HCl分別在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的劑量下于20％磺丁基醚β環(huán)糊精鈉中對正常大鼠口服給藥，給藥1到4小時后，會使PTH水平產(chǎn)生顯著的劑量依賴性減少，在8小時時，與對照組相比，10和30毫克/千克劑量的Cinacalcet HCl會使PTH水平產(chǎn)生顯著減少，在24小時時，該作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克劑量口服給藥，分別在4, 8以及24小時后能夠觀察到血清鈣水平顯著減少。血清磷水平的短暫減少僅在高劑量Cinacalcet HCl下能夠觀察到。此外，在大鼠體內(nèi)，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴隨PTH的抑制，能夠觀察到降血鈣素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服給藥后，在6只腎切除的大鼠中有5只能夠觀察到PTH和鈣水平快速的劑量依賴性減少。另外，與對照組相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服給藥4周，顯著降低了甲狀旁腺的重量。新型化合物對因慢性腎臟疾病而接受透析的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥患者療效確切，并且具有良好的安全性、耐受性和服用方便等特點，已廣泛應用于臨床。