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嘧啶環(huán)藥物的合成路線

2020/10/20 9:12:51

嘧啶環(huán)是一種常見的雜環(huán)結(jié)構(gòu),在一些重要的生物活性分子結(jié)構(gòu)中(如核糖核苷酸)都包含有嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)單元,而且嘧啶環(huán)可以通過成熟的縮合反應(yīng)很容易的制備。

拉米夫定(Lamivudine),是一種抗病毒藥物,屬于核苷類似物,對(duì)病毒DNA鏈的合成和延長(zhǎng)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。

 


雷特格韋(Raltegravir),是艾滋病抗病毒藥物中個(gè)整合酶抑制劑,于2007年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,2008年在歐洲獲批上市,用于治療2歲及以上HIV感染者的抗病毒治療。


伊馬替尼(Imatinib),由Novartis研發(fā),首先于2001年5月10日獲美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,之后于2001年11月7日獲歐洲藥物管理局(EMA)批準(zhǔn)上市,用于治療各期慢性髓細(xì)胞白血病(CML),也用于治療CD117陽(yáng)性的胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GIST)。

 

 


埃羅替尼(Erlotinib),是繼伊馬替尼之后另一個(gè)用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑,美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。

 

 


拉帕替尼(lapatinib),是由英國(guó)葛蘭素史克公司研發(fā)的乳腺癌靶向治療新藥,是一種酪氨酸激酶抑制劑,能有效抑制人類表皮生長(zhǎng)因子受體-1(ErbB1)和人類表皮生長(zhǎng)因子受體-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。

 

 


瑞舒伐他汀(Rosuvastatin),一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑,是一種他汀類藥物,與運(yùn)動(dòng)、飲食控制和減肥聯(lián)合來治療高膽固醇血癥和其他相關(guān)癥狀,也用來預(yù)防心血管疾病。

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