背景及概述^[1][2]

以天然活性化合物為先導的新藥研發(fā)是當今藥物研究最熱門的領域，也被證明是創(chuàng)制高效、低毒新藥的一條捷徑。肉桂酸及其酯類衍生物廣泛存在于谷物類、豆類、油料類、水果類、蔬菜類、茶葉或咖啡等飲品類植物中。常見的典型天然肉桂酸類化合物有肉桂酸、對羥基桂皮酸、咖啡酸、芥子酸、阿魏酸、異阿魏酸、綠原酸等。有研究表明，（E）-肉桂酸酯類化合物如對香豆酸乙酯具有抗癌、抗病毒、抗微生物、抗蟲、抗氧化、抗炎、抗膽固醇血癥、保肝、免疫保護的活性。因此，（E）-肉桂酸酯是一個具有巨大藥物開發(fā)潛力的分子藥核。盡管如此，到目前為止，尚未見任何關于（E）-肉桂酸酯類化合物抗植物病原菌的研究報道。

制備^[1]

對香豆酸乙酯制備如下：將15mmol的乙酸酯膦葉立德和10mmol的相應芳香醛溶于50mL無水乙醇，90℃回流攪拌反應4h。減壓蒸除溶劑后，向殘余物中加入適量乙酸乙酯-石油醚混合液至三苯基氧膦沉淀完全。濾除沉淀，將濾液減壓蒸除溶劑，余物進行柱層析分離，石油醚-乙酸乙酯（10：1，v/v）洗脫，得到目標化合物對香豆酸乙酯。白色棒狀晶體,產率78%，m.p.74~75℃.1HNMR(500MHz,CDCl3,TMS)δ：7.64(d,J=16.0Hz,1H),7.41(d,J=8.6Hz,2H),6.87(d,J=8.6Hz,2H),6.52(s,1H,OH),6.30(d,J=16.0Hz,1H),4.27(q,J=7.1Hz,2H),1.34(t,J=7.1Hz,3H);ESI-MSm/z：193[M+H]+.

主要參考資料

[1] CN201610934356.1（E）-肉桂酸酯類化合物及其合成方法、以及含有該化合物的藥物及應用