背景及概述^[1][2]

桉脂素可以從天然植物中提取獲得，例如 傘形科植物，蕓香科植物，金蓮木科植物，木蘭科植物，瑞香科植物。

應(yīng)用^[3]

桉脂素被用作YY1的特異性激動(dòng)劑，以刺激腎臟體外培養(yǎng)的細(xì)胞 (1ug/ml)或者注射小鼠后(腹腔注射，隔天給藥，10mg/kg)，對(duì)照組給與對(duì)應(yīng)劑量的PBS溶 液，YY1的水平升高，抑制了TGFβ1信號(hào)通路，緩解了腎臟纖維化的進(jìn)程。實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)一步說 明了轉(zhuǎn)錄因子YY1表達(dá)增強(qiáng)劑(激動(dòng)劑)也可增強(qiáng)轉(zhuǎn)錄因子YY1表達(dá)，能夠有效緩解腎臟纖維 化的進(jìn)程。

基于對(duì)轉(zhuǎn)錄因子YY1的促進(jìn)作用，桉脂素能夠作為通過抑制TGFβ1來緩解腎臟纖維化的藥物，進(jìn)而達(dá)到緩解人類或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物腎臟纖維化的目的。當(dāng)所述桉脂素或包含桉脂素 的藥物組合物作用人體或動(dòng)物時(shí)，其給藥方式包括但不限于將其與各種已知的輔料結(jié)合，從而制備成符合藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)的片劑、注射劑、膠囊劑等?；颊甙凑账幤氛f明書 指示用藥后，患者的腎臟系膜細(xì)胞中的轉(zhuǎn)錄因子YY1表達(dá)得到增強(qiáng)，進(jìn)而TGFβ1表達(dá)被明顯 地抑制，最終使得腎臟纖維化的進(jìn)程得到緩解。

主要參考資料

[1] 彭帥, 賀衛(wèi)軍, 劉年珍, & 周小江. (2015). Hplc法測(cè)定麻口皮子藥中桉脂素的含量. 中國(guó)藥房, 26(33), 4688-4689.

[2]董玉, 石任兵, & 劉斌. (2007). 石菖蒲化學(xué)成分的研究(Ⅰ). 北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào), 30(1), 61-63.張軍, & 唐建興.

[3] 劉燕群, 楊勝輝, 劉強(qiáng), 裴剛, 潘微微, & 劉敏等. (2013). 麻口皮子藥乙酸乙酯部位化學(xué)成分研究. 中藥材, 36(11), 1792-1795.