背景及概述^[1][2]

桉脂素可以從天然植物中提取獲得，例如 傘形科植物，蕓香科植物，金蓮木科植物，木蘭科植物，瑞香科植物。

應(yīng)用^[3]

桉脂素被用作YY1的特異性激動劑，以刺激腎臟體外培養(yǎng)的細胞 (1ug/ml)或者注射小鼠后(腹腔注射，隔天給藥，10mg/kg)，對照組給與對應(yīng)劑量的PBS溶 液，YY1的水平升高，抑制了TGFβ1信號通路，緩解了腎臟纖維化的進程。實驗結(jié)果進一步說 明了轉(zhuǎn)錄因子YY1表達增強劑(激動劑)也可增強轉(zhuǎn)錄因子YY1表達，能夠有效緩解腎臟纖維 化的進程。

基于對轉(zhuǎn)錄因子YY1的促進作用，桉脂素能夠作為通過抑制TGFβ1來緩解腎臟纖維化的藥物，進而達到緩解人類或?qū)嶒瀯游锬I臟纖維化的目的。當所述桉脂素或包含桉脂素 的藥物組合物作用人體或動物時，其給藥方式包括但不限于將其與各種已知的輔料結(jié)合，從而制備成符合藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)的片劑、注射劑、膠囊劑等。患者按照藥品說明書 指示用藥后，患者的腎臟系膜細胞中的轉(zhuǎn)錄因子YY1表達得到增強，進而TGFβ1表達被明顯 地抑制，最終使得腎臟纖維化的進程得到緩解。

主要參考資料

[1] 彭帥, 賀衛(wèi)軍, 劉年珍, & 周小江. (2015). Hplc法測定麻口皮子藥中桉脂素的含量. 中國藥房, 26(33), 4688-4689.

[2]董玉, 石任兵, & 劉斌. (2007). 石菖蒲化學(xué)成分的研究(Ⅰ). 北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報, 30(1), 61-63.張軍, & 唐建興.

[3] 劉燕群, 楊勝輝, 劉強, 裴剛, 潘微微, & 劉敏等. (2013). 麻口皮子藥乙酸乙酯部位化學(xué)成分研究. 中藥材, 36(11), 1792-1795.