(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽是一種手性氨基酚類化合物，英文名為(R)-2-(1-aminoethyl)-4-fluorophenol hydrochloride，它在水中有一定的溶解性但是不溶于乙醚。(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽主要用作醫(yī)藥化學中間體，有研究表明它可借助酚羥基和氨基單元的親核性應用于藥物分子洛普替尼的合成。

理化性質(zhì)

(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽可在中強堿性物質(zhì)的作用下發(fā)生酸堿中和反應得到相應的活性(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚。例如有研究報道它可在堿性條件下對常見的親電試劑例如碘甲烷，乙酰氯以及缺電子的芳基鹵代物等發(fā)生親核取代反應。

制備方法

有研究報道了一種(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽的合成方法，包括如下步驟：將氨基供體，輔酶，助溶劑，轉(zhuǎn)氨酶干粉，緩沖液，攪拌均勻后加入底物5-氟-2-羥基苯乙酮，在0.03Mpa~0.06Mpa真空體系下，加熱反應混合物至25-35℃下進行反應。反應完畢后經(jīng)過后處理純化得到目標產(chǎn)物。該方法采用生物催化劑ω轉(zhuǎn)氨酶，由于酶的高效選擇性，極大的提高了反應的手性純度。該方法后處理經(jīng)過簡單的酸堿萃取，濃縮以及加不良溶劑析晶即可得合格品，該方法的制得的光學純度及產(chǎn)率都有很大程度的提高。[1]

芳香親核取代

圖1 (R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽的芳香親核取代反應

在一個干燥的反應燒瓶中將(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚鹽酸鹽溶解于干燥的乙醇溶液中，然后往上述反應混合物中緩慢地加入氯代硝基吡啶，將所得的反應混合物加熱至80度攪拌反應若干個小時。通過TLC點板監(jiān)測反應進度，反應結束后將反應混合物在真空下進行濃縮處理以除去有機溶劑，所得的剩余物通過硅膠柱層析純化即可得到目標產(chǎn)物分子。[2]

參考文獻

[1] 陳劍戈,李斌峰,楊進.(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚的合成方法.CN201710593645.4.

[2] 盧法冠, 中國發(fā)明專利，專利號：CN112979646 A.