環(huán)孢霉素D,英文名為Cyclosporin D,是一種由真菌產(chǎn)生的天然化合物,屬于環(huán)孢菌素家族。環(huán)孢霉素D是一種白色結(jié)晶固體,具有特征性的苦味,它在常溫下穩(wěn)定,但不溶于水,可以溶于有機(jī)溶劑如乙醇、丙酮和氯仿。 環(huán)孢霉素D主要用作免疫抑制劑, 它可以抑制人體免疫系統(tǒng)的活性,從而減少器官移植后的排斥反應(yīng),在醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域中有一定的應(yīng)用。
圖1 環(huán)孢霉素D的性狀圖
用藥說明
環(huán)孢霉素D可能引起胃腸道不適,包括食欲不振、惡心、嘔吐、胃脹氣等癥狀,這些反應(yīng)通常在開始服藥時(shí)出現(xiàn),并可能隨著藥物劑量的降低或適應(yīng)而減輕。牙齦增生:長期使用環(huán)孢菌素 D的病人可能會出現(xiàn)牙齦增生的副作用,這可能會影響口腔健康,引起牙齒松動(dòng)、牙周炎等問題。牙齦增生一般可以在停藥6個(gè)月后消失。環(huán)孢霉素D主要通過肝腎進(jìn)行代謝和排泄,因此可能會對肝腎功能造成一定影響。長期使用環(huán)孢素可能會導(dǎo)致肝腎功能不全,需要定期監(jiān)測肝功能和腎功能指標(biāo)。感染風(fēng)險(xiǎn)增加,由于環(huán)孢素是免疫抑制劑,使用環(huán)孢素的病人可能會增加感染的風(fēng)險(xiǎn),感染可以出現(xiàn)在身體的任何部位,包括肺部、泌尿道、皮膚等。[1]
生物活性
環(huán)孢霉素D是一種免疫抑制劑,通過抑制患者體內(nèi)免疫系統(tǒng)的活動(dòng),起到抑制機(jī)體異常免疫反應(yīng)的作用,用于治療器官、骨髓移植患者的排斥反應(yīng),也可用于治療自身免疫性疾病。環(huán)孢霉素D是 Cyclosporin A 的代謝產(chǎn)物,是一種弱免疫抑制劑,該物質(zhì)作為 Cyclosporin A 定量的內(nèi)標(biāo),后者是一種免疫抑制藥物,通過抑制鈣調(diào)磷酸酶和鈣調(diào)磷酸酶依賴性轉(zhuǎn)錄因子激活的T細(xì)胞核因子 (NFAc) 來抑制 T 細(xì)胞活化。
參考文獻(xiàn)
[1] 陳弘博.環(huán)孢霉素的藥物相互作用及毒性[J].現(xiàn)代醫(yī)學(xué),1988,4:255.