7-紫杉醇,英文名為7-Acetyl Paclitaxel,是一種紫杉醇衍生物,常溫常壓下為白色至類白色固體粉末,具有特殊的化學穩(wěn)定性和生理活性,它不溶于水和醚類有機溶劑但是可溶于N,N-二甲基甲酰胺。7-紫杉醇是紫杉醇乙?;难苌铮彩亲仙即嫉幕钚源x物,它在抑制細胞增殖及微管 (microtubule) 解離,誘導微管聚合等方面與紫杉醇作用相當,在抗腫瘤和癌癥藥物分子研發(fā)領域中有較好的應用。
圖1 7-紫杉醇的性狀圖
生物活性
7-紫杉醇可通過促進微管蛋白二聚體的組合并阻止其解聚而達到穩(wěn)定微管的作用,從而抑制了對于分裂間期和有絲分裂期細胞功能至關重要的微管的正常動態(tài)重組,將細胞周期阻斷于 G2/M 期,導致有絲分裂異?;蛲V梗璧K腫瘤細胞復制,7-紫杉醇可使癌細胞無法繼續(xù)分裂而死亡。另外,紫杉醇還具有放射增敏效應,可促進離子照射所致細胞損害。7-紫杉醇與微管結(jié)合部位的親和力更高,具有較高的抗癌活性,抗瘤譜廣。動物試驗提示,多西紫杉醇對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、黑色素瘤等多種小鼠移植人體腫瘤有效。[1]
醫(yī)藥研究
腫瘤多藥耐藥是導致臨床腫瘤化療失敗的主要原因之一,腫瘤多藥耐藥模型的建立及其性質(zhì)的研究,對腫瘤治療的順利進行具有十分重要的意義。有研究人員通過建立兩株腫瘤多藥耐藥模型,測定7-紫杉醇較為完備的耐藥譜,對7-紫杉醇各項生物學特性進行比較研究并通過親和甄別磁珠法尋找藥物結(jié)合蛋白,有望找到新的藥物靶點。
使用說明
7-紫杉醇的不良反應大致相似,通常包括過敏反應、骨髓抑制、神經(jīng)毒性、心血管毒性、關節(jié)及肌肉痛、胃腸道反應、肝臟毒性、脫發(fā)等。
參考文獻
[1] 張小平.人乳腺癌細胞MCF-7紫杉醇耐藥細胞株的建立及其耐藥機制的研究[D].江南大學,碩士學位論文,2008.