佛手柑內(nèi)酯為為白色帶絲光的針狀結(jié)晶，熔點188-190℃。易溶于氯仿，微溶于苯、醋酸乙酯和乙醇，不溶于水。有升華性。紫外光燈下反射藍色熒光。

功效作用

佛手柑內(nèi)酯對皮膚有光學(xué)活性，作用僅次于8-甲氧基補骨脂素。有殺滅軟體動物作用，主要用于殺滅釘螺。有一定對抗肝素的抗凝血作用和止血作用。對兔有一過性降血壓作用。還有抗微生物活性。具有抗炎、鎮(zhèn)痛的藥理作用。

相關(guān)研究

將TCP（磷酸三鈣）磨損顆粒與小鼠骨細(xì)胞MLO-Y4細(xì)胞共孵育48 h建立骨細(xì)胞體外損傷模型，隨機分為正常對照(Control)組、TCP磨損顆粒(TCP,0.1 mg/ml)組、佛手苷內(nèi)酯(1 μmol/L)組、佛手苷內(nèi)酯(5 μmol/L)組和佛手苷內(nèi)酯(20 μmol/L)組。MTT法和Calcein-AM染色檢測各組骨細(xì)胞活性和形態(tài)改變;Hoechst 33342染色和流式細(xì)胞術(shù)分析各組骨細(xì)胞凋亡情況；實時熒光定量PCR檢測各組骨細(xì)胞特征蛋白牙本質(zhì)基質(zhì)蛋白-1(DMP-1)、骨硬化蛋白(SOST)、成纖維細(xì)胞生長因子23(FGF23)的mRNA水平;Western blot法檢測各組骨細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激標(biāo)志蛋白葡萄糖調(diào)節(jié)蛋白78(GRP78)、蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶(PERK)、磷酸化PERK(p-PERK)、真核細(xì)胞翻譯起始因子2α (eIF2α)、磷酸化eIF2α(p-eIF2α)、活性轉(zhuǎn)錄因子(ATF4)和 C/EBP 同源蛋白(CHOP)等的表達及caspase-3的活化變化。結(jié)果：與Control組比較,TCP組骨細(xì)胞的活性和DMP-1的mRNA水平顯著降低(P＜0.05)，骨細(xì)胞凋亡率及SOST、FGF23的mRNA水平顯著增加(P＜0.05),GRP78、ATF4和CHOP等蛋白質(zhì)表達、p-PERK/PERK值和p-eIF2α/eIF2α值顯著升高;與TCP組比較,佛手苷內(nèi)酯組骨細(xì)胞損傷明顯減輕，骨細(xì)胞凋亡率顯著減少(P＜ 0.05)，GRP78、ATF4和CHOP等蛋白質(zhì)表達、p-PERK/PERK值和p-eIF2α/PERK值也明顯下降(P＜0.05)。

結(jié)論：佛手苷內(nèi)酯可明顯抑制TCP磨損顆粒所致的骨細(xì)胞損傷，其機制可能與減弱TCP磨損顆粒誘導(dǎo)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)及PERK通路的活化密切相關(guān)。

提取方法

一種從獨活中提取佛手柑內(nèi)酯的方法，其特征在于包括以下幾個步驟：

①回流提?。簩ⅹ毣罘鬯闉?0～100目，用乙醇回流提取，過濾，得提取液；

②脫色：上述洗脫液中加入活性炭，攪拌脫色1.5～2小時，得脫色液；

③硅膠柱層析：將上述脫色液減泵入預(yù)處理過的硅膠中壓柱，用9～4∶1的石油醚/乙酸乙酯混合液洗脫，合并佛手柑內(nèi)酯洗脫液；

④結(jié)晶：上述洗脫液減壓濃縮后用適量甲醇在40～50℃熱溶，靜置析出佛手柑內(nèi)酯，濾出佛手柑內(nèi)酯，重復(fù)2～4次，陰干，即得。

參考文獻

CN101805347A