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花椒毒酚的藥理作用

2024/10/24 9:44:51 作者:電離式

介紹

花椒毒酚 (Xanthotoxol, XT) 是一種線型呋喃香豆素,外觀為淺米色結晶。 XT主要存在于多種常見的中草藥,如蛇床子、白芷、枳實、芫荽等根莖或果實中[1]。

花椒毒酚.jpg

花椒毒酚

藥理作用

花椒毒酚具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗心律失常、保護缺血腦組織等作用[2,3]。曾靖等[4]采用家兔主動脈的螺旋肌條實驗,發(fā)現(xiàn)XT通過阻斷電壓依賴性鈣通道發(fā)揮鈣拮抗作用。

機制研究

花椒毒酚誘導的血管舒張作用具有濃度依賴性并且因去除內(nèi)皮而被抑制,說明它的作用可能與內(nèi)皮功能有關。此外,XT的舒血管作用被L-NAME和ODQ抑制而不被吲哚美辛抑制,說明XT可能與激活NO-cGMP通路有關,而與前列腺素通路無相關性。由于Ca2+在內(nèi)皮細胞NO的合成與釋放過程中起重要的作用,因此觀察了無鈣液和地爾硫卓對XT誘導的血管舒張的影響,結果明顯減弱XT 誘導的血管舒張作用。XT誘導的血管舒張作用與細胞外鈣離子有關。為了進一步明確XT的舒血管作用,用SOCE 調節(jié)劑TG、Gd3+和 2-APB預處理,結果顯著抑制其血管舒張作用,表明 XT誘導的血管舒張是通過L-型電壓依賴性鈣通道和SOCE-eNOS-cGMP途徑來實現(xiàn)的。非鈣依賴性Akt-eNOS信號可以激活eNOS,Akt是激活eNOS 的上游復合物。Akt阻斷劑渥曼青霉素可顯著減弱XT誘導的血管舒張作用,這表明XT誘導的血管舒張是通過Akt-eNOS-cGMP信號通路來實現(xiàn)的。鉀離子通道開放與關閉在調節(jié)動脈血管平滑肌收縮與舒張中起重要作用。4-AP預處理對XT誘導的舒血管作用無明顯影響,而TEA、格列本脲和BaCl2預處理顯著減弱XT對內(nèi)皮完整血管的舒張效應,說明XT誘導的血管舒張作用與KCa、KATP和KIR通道的激活有關。在整體實驗中發(fā)現(xiàn)XT誘導正常大鼠的血壓明顯降低,其降血壓效應可能與XT的擴張血管作用有關[5]。

參考文獻

[1] 張鵬,張松林,孫來龍.花椒毒酚對大鼠心臟移植物血管病的作用及機制研究[J].巴楚醫(yī)學,2021,4(4):96.

[2] 田斌,瞿孝蘭,林義平,等.蛇床子化學成分及藥理作用研究進展[J].中藥與臨床,2020,11(1):70.

[3] 伍冠一,李慧,黃尚尚,等.花椒毒酚生物活性與藥理作用[J].中華中醫(yī)藥學刊,2017,35(1):62.

[4] 曾靖,連其深,周青,等.花椒毒酚對家兔胸主動脈條收縮的影響[J].中藥材,2003,26(11):809.

[5]金航宇,王婷,安峻民,等.花椒毒酚對離體大鼠胸主動脈舒張作用的初步研究[J].時珍國醫(yī)國藥,2024,35(07):1602-1604.

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