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亮抑酶肽的存在形式與生物活性

2024/9/23 8:56:41 作者:流風(fēng)

亮抑酶肽,英文名為L(zhǎng)eupeptin,常溫常壓下為白色至類(lèi)白色固體粉末,在水中有一定的溶解性但是在低極性有機(jī)溶劑中溶解性較差。亮抑酶肽是一種可逆競(jìng)爭(zhēng)性絲氨酸和含巰基蛋白酶抑制劑,可有效抑制纖溶酶、胰蛋白酶、蛋白酶K、激肽釋放酶、木瓜蛋白酶、鈣蛋白酶和組織蛋白酶B、H和L,但不可抑制胃蛋白酶、組織蛋白酶D和凝血酶,在生物化學(xué)基礎(chǔ)研究領(lǐng)域中有一定的應(yīng)用。

亮抑酶肽的性狀圖

圖1 亮抑酶肽的性狀圖

存在形式

亮抑酶肽在多種鹽形式下均有效,其中半硫酸鹽形式是商業(yè)化用途最廣的一種形式,鹽酸鹽形式在分子生物學(xué)中應(yīng)用相對(duì)較少。本品是半硫酸鹽形式的亮抑酶肽,可配制成10 mM的儲(chǔ)存液于4℃穩(wěn)定保存1周,-20℃分裝凍存穩(wěn)定保存至少6個(gè)月。而工作液(10-100 μM)的穩(wěn)定期僅有幾個(gè)小時(shí),中間使用時(shí)需將其暫時(shí)置于冰上保存數(shù)小時(shí)。

生物活性

亮抑酶肽可抑制絲氨酸和巰基蛋白酶如胰蛋白酶、纖溶酶、蛋白酶 K、激肽釋放酶、木瓜蛋白酶、凝血酶以及組織蛋白酶 A 和 B。亮抑酶肽以及其他蛋白酶抑制劑,如抗痛劑、胰凝乳蛋白酶抑制蛋白、抑肽酶抑制因子和磷酰胺對(duì)從組織或膜中分離的蛋白質(zhì)具有保護(hù)作用。亮抑酶肽可通過(guò)透析從反應(yīng)中清除。已有許多研究使用亮抑酶肽來(lái)預(yù)防因聽(tīng)覺(jué)過(guò)度刺激或耳毒性抗生素慶大霉素引起的聽(tīng)力損失。[1]

生物應(yīng)用

作為抑制劑,亮抑酶肽可有效抑制組織蛋白酶B,H,L,和S,鈣蛋白酶,胰蛋白酶,木瓜蛋白酶和血纖維蛋白溶酶、激肽釋放酶等。還能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)。具有抗炎活性。亮抑酶肽在生化實(shí)驗(yàn)中常用于從組織或其他樣品分離蛋白時(shí)保護(hù)目的蛋白,并可通過(guò)透析去除掉。其有效工作濃度在10-100 μM。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 初金鑫等.單環(huán)刺螠纖溶酶UFE-Ⅱ的分離純化及其酶學(xué)性質(zhì)[J].中國(guó)生物制品學(xué)雜志, 2010,23:4.

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