阿瑞吡坦(Aprepitant)是美國(guó)Merck&Co公司研究開發(fā)的神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑，2003年經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于預(yù)防高致吐性抗腫瘤化療藥物(包括大劑量順鉑治療方案)所致的急性和遲發(fā)性惡心、嘔吐。

功能主治

阿瑞吡坦可用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。

作用機(jī)制

阿瑞吡坦可透過血腦屏障，與腦部NK-1受體選擇性結(jié)合發(fā)揮止吐作用。

用法與用量

口服給藥。

1．化療誘發(fā)的惡心和嘔吐：初始劑量為首日125mg，化療前1h服用；第2～3日，每日80mg，化療前1h服用。

2．用于重度抑郁癥(伴焦慮)每次300mg，每日1次。腎功能不全、輕到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期腎病(ERSD)進(jìn)行血液透析的患者無需調(diào)整劑量。

副作用

1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見嗜睡和虛弱(或疲乏)。

2．呼吸系統(tǒng)：可引起呃逆。

3．泌尿生殖系統(tǒng)：用于重度抑郁癥患者時(shí)可出現(xiàn)性功能障礙。

4．肝臟：用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時(shí)，可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

5．胃腸道：用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時(shí)，可能會(huì)發(fā)生腹瀉。

6．皮膚：偶見史-約綜合征、血管性水腫和風(fēng)疹。

禁忌

有本品過敏史者禁用。兒童不推薦使用。