功效

醋酸甲羥孕酮用于治療下列疾?。喝橄侔⒆訉m內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。

用法用量

給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下服用。乳腺癌：推薦每日500～1500mg，甚至每日高達(dá)2g (大劑量可分成每天2～3次用藥)

副作用

血栓栓塞性疾?。嚎赡軐?dǎo)致血栓栓塞和血栓性疾?。ɡ纾ㄐ造o脈炎、肺栓塞、腦血管功能不全、冠狀動(dòng)脈閉塞、視網(wǎng)膜血栓形成、腸系膜血栓形成）。

抑郁：MPA 可能會(huì)導(dǎo)致抑郁風(fēng)險(xiǎn)升高。

對肝臟的影響：可能會(huì)導(dǎo)致肝功能障礙（如黃疸）。使用前應(yīng)當(dāng)檢查肝功能并定期檢查，如果出現(xiàn)或懷疑有此類影響，請停止服用并重新評估風(fēng)險(xiǎn)。

乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)：與雌二醇合用時(shí)可一定程度提高其風(fēng)險(xiǎn)。

對視力的影響：可能會(huì)出現(xiàn)原因不明的突然或逐漸喪失部分或全部視力、眼球突出、復(fù)視或偏頭痛等癥狀。如診斷為視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，應(yīng)停用 MPA。

腎上腺抑制：MPA 可能會(huì)導(dǎo)致腎上腺抑制并可能干擾碳水化合物代謝，但不會(huì)導(dǎo)致糖尿病。

皮膚和男性化癥狀：MPA 仍有微弱雄激素效力和糖皮質(zhì)激素效力，可能引起痤瘡、體毛生長、脫發(fā)等雄激素敏感癥狀。 另偶見蕁麻疹、瘙癢、水腫、皮疹等過敏性反應(yīng)。

體重變化

體液潴留

禁忌

對活性物質(zhì)或【成份】所列的任何輔料有超敏反應(yīng)。本品禁用于具有下述情況的患者：嚴(yán)重肝功能不全，因骨轉(zhuǎn)移出現(xiàn)高鈣血癥的患者，已知或疑似妊娠，不明原因的子宮不規(guī)則出血，已知對本品或其任何輔料過敏，乳腺癌診斷可疑或早期乳腺癌。

藥效學(xué)

醋酸甲羥孕酮是一種孕酮衍生物，具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。對某些特殊的激素依賴性腫瘤，當(dāng)按藥理劑量給藥時(shí)，通過其對下丘腦－垂體性腺軸、雌二醇受體和組織內(nèi)類固醇代謝水平的調(diào)控發(fā)揮抗腫瘤活性。當(dāng)治療某些特定類型腫瘤而需要大劑量時(shí)（≥500mg/天），會(huì)產(chǎn)生類腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。在大劑量應(yīng)用時(shí)，醋酸甲羥孕酮表現(xiàn)出具有抗惡液質(zhì)的作用，使得攝食量增加，這種作用可能與其影響能量平衡中樞控制相關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時(shí)，最高血漿值達(dá)78.7ng/ml至121ng/ml。餐時(shí)或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結(jié)合率約為90～95％?？诜o藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數(shù)方式進(jìn)行的。終末半衰期大約為30～60小時(shí)。醋酸甲羥孕酮主要經(jīng)膽道分泌，由糞便排泄?？诜蟠蠹s44％的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產(chǎn)物有以下四種形式： 1、非共價(jià)中性； 2、葡萄糖醛酸苷共價(jià)中性； 3、硫酸鹽共價(jià)中性； 4、酶抵抗酸性部分。

藥理毒理

遺傳毒性

醋酸甲羥孕酮Ames試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。

生殖毒性

在妊娠比格犬致畸作用試驗(yàn)中，經(jīng)口給藥1、10和50mg/kg/天，可見在高劑量時(shí)可致新生雌犬陰蒂肥大，對新生雄犬未見明顯影響。在醋酸甲羥孕酮給藥動(dòng)物的雌性后代生育能力研究中，未見生育能力的下降。其它研究也未見對給藥雌性動(dòng)物的子代生育力有明顯影響。