簡述
三氟乙醛水合物分子中同時(shí)含有三氟甲基和醛基，分子式為C2H3F3O2，分子量為116.039，常溫常壓表現(xiàn)為無色透明液體，被廣泛應(yīng)用于基礎(chǔ)合成、功能高聚物材料、橡膠、殺蟲劑、涂料以及醫(yī)藥等工業(yè)。
合成
化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域報(bào)道了一種三氟乙醛水合物的制備方法，包括以下步驟：三氟乙醇，氧氣，氮?dú)庖阅柋葹?：1.8：5～15混合預(yù)熱后注入到固定床反應(yīng)器內(nèi)，在釩系催化劑的作用下，在0.5～2.8MPa，120～450℃下進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)連續(xù)進(jìn)行，用水吸收出口產(chǎn)物并分離出三氟乙醛水合物。上述合成工藝是將三氟乙醇，氮?dú)?，氧氣一步法氧化制得，其使用的催化劑也是較為廉價(jià)的釩系金屬氧化物，這使得三氟乙醛水合物的生產(chǎn)成本較其他工藝相比要低很多。另外，將未參加反應(yīng)的反應(yīng)原料進(jìn)行了分離并循環(huán)再利用，節(jié)約了資源，且三氟乙醛水合物在體系中易分離[1]。
應(yīng)用
文獻(xiàn)報(bào)道了一種2,2,2三氟乙胺的制備方法，以三氟甲醛或三氟乙醛水合物，氨水為原料，在介孔分子篩負(fù)載催化劑和合適的氫供體存在下反應(yīng)，再經(jīng)二次還原可制備得到三氟乙胺。該工藝無需高溫高壓，反應(yīng)條件溫和，轉(zhuǎn)化率高，副產(chǎn)物少，成本低，清潔環(huán)保，催化劑易回收重復(fù)利用，符合當(dāng)今綠色化工的趨勢，具有較高的工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值[2]。
有關(guān)研究
2-氨基噻唑類化合物是一類含硫氮原子的五元雜環(huán)化合物，因其具有良好的生物活性，高效和低毒等特點(diǎn)，受到研發(fā)者的廣泛關(guān)注，已有許多商品化的農(nóng)藥和醫(yī)藥品種問世。而與其結(jié)構(gòu)相似的5-氨基噻唑類化合物，因其結(jié)構(gòu)特殊，構(gòu)建方法復(fù)雜，暫無通用合成方法，其生物生理活性研究相對(duì)滯后，迄今為止，尚無上市的農(nóng)藥和醫(yī)藥品種。為了尋找高效，綠色的新型5-氨基噻唑類殺菌劑，某課題組前期以拌種靈為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并合成了30多個(gè)5-氨基噻唑衍生物，生物活性測試結(jié)果表明，大多目標(biāo)化合物的殺菌活性高于對(duì)照樣拌種靈，具有進(jìn)一步展開構(gòu)效關(guān)系研究的必要。具體的，以75%的三氟乙醛水合物，三甲基氰硅烷(TMSCN)和甲醇-氨溶液為原料，通過Strecker反應(yīng)，室溫合成2-氨基-3,3,3-三氟甲基丙腈(中間體1)。以取代苯胺和氯乙酰氯為原料，合成N-苯基-2-氯乙酰胺(中間體2)；該中間體再與硫粉等反應(yīng)合成1-乙基-2-芳基-1.1-二硫代草酰胺(中間體3)；以三乙胺為催化劑，中間體1和中間體3環(huán)合合成目標(biāo)化合物5-氨基噻唑類物質(zhì)。初步離體殺菌活性測試結(jié)果表明：濃度為50μg/mL，所有目標(biāo)化合物對(duì)實(shí)驗(yàn)菌種均有一定的抑制效果。其中約有7個(gè)化合物的抑菌活性均優(yōu)于陽性對(duì)照拌種靈。其中，有一特別化合物對(duì)黃瓜枯萎，小麥紋枯，西瓜炭疽，水稻惡苗和番茄早疫病菌的殺菌活性均是對(duì)照樣的4倍以上，對(duì)蘋果輪紋病菌的殺菌活性是對(duì)照樣拌種靈的2倍以上[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]何金峰,吳建軍,顧小兵,等.三氟乙醛水合物的生產(chǎn)方法:201810529372[P].
[2]張海英.一種三氟乙胺化合物的催化制備方法:CN201811005886.3[P].CN109096121A.
[3]杜彥林.5-氨基噻唑-2-甲酰芳胺類化合物的合成及殺菌活性研究[D].湖南師范大學(xué),2019.