異懈皮苷,英文名為Isoquercitrin,是一種天然產(chǎn)物分子,主要來(lái)源于羅布麻、桑葉,常溫常壓下為淺黃色至淺棕色固體粉末,具有較強(qiáng)的吸濕性。異懈皮苷是天然存在的多酚,具有多種生物活性,常被用作輔助藥物或藥物有效成分給藥,在降血壓、降血脂類生物活性分子的合成中有一定的應(yīng)用。
圖1 異懈皮苷的性狀圖
藥理活性
異懈皮苷具有抗氧化、抗腫瘤、降血壓、降血脂、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗病毒和抗抑郁等生物活性,常被用作輔助藥物或藥物有效成分給藥。以異懈皮苷為原料合成的EMIQ是一種新型的多用途食品添加劑,具有優(yōu)質(zhì)的抗氧化和著色特性,其安全性已獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局的認(rèn)證。
分離方法
采用高壓水解蘆丁,通過(guò)SG64樹(shù)脂柱色譜對(duì)蘆丁水解產(chǎn)物中的異懈皮苷進(jìn)行快速分離,根據(jù)單體化合物的理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)鑒定其化學(xué)結(jié)構(gòu)。從230 g蘆丁的水解產(chǎn)物中分離得到純度為98.5%的異槲皮苷15 g。結(jié)果表明采用SG64樹(shù)脂軸向壓縮色譜柱分離蘆丁水解產(chǎn)物制備得到異槲皮苷,操作方法簡(jiǎn)單,產(chǎn)品純度高,適合于異懈皮苷對(duì)照品的大規(guī)模制備。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
在接受異懈皮苷的動(dòng)物中,BALF、血液和肺實(shí)質(zhì)中的嗜酸性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)較低,血液中的中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)和肺勻漿中的IL-5水平僅在異懈皮苷處理的小鼠中較低,并且在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中未觀察到單核細(xì)胞數(shù)量的變化。
醫(yī)藥應(yīng)用
異懈皮苷是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性,異懈皮苷通過(guò) Nrf2/ARE 抗氧化劑信號(hào)傳導(dǎo)途徑減輕乙醇誘導(dǎo)的肝毒性,氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)。它還可通過(guò)調(diào)節(jié)核因子-κB (NF-κB) 轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)系統(tǒng)調(diào)節(jié)一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表達(dá)。此外,該物質(zhì)還具有高生物利用度和低毒性,是預(yù)防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候選藥物。
參考文獻(xiàn)
[1] 于婷,付紹平,肖遠(yuǎn)勝等.高壓水解蘆丁分離制備異槲皮苷[J]. 大連工業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2013,32:88-90.