鹽酸貝西沙星，化學名為(R)-7-(3-氨基六氫-1H-氮雜-1-基)-8-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，于2009年在美國上市。臨床上使用0.6％的鹽酸貝西沙星眼用混懸液，主要用于治療細菌性結(jié)膜炎，在臨床中顯示出優(yōu)越的殺菌效果。

抗菌活性

鹽酸貝西沙星對CDC棒狀桿菌G群、假白喉棒狀桿 菌、紋帶棒狀桿菌、流感嗜血桿菌、結(jié)膜炎摩拉克氏 菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、緩 癥鏈球菌群、溶血性葡萄球菌、口腔鏈球菌、肺炎鏈 球菌、唾液鏈球菌等數(shù)十種細菌具有抗菌活性。貝 西沙星對氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、β-內(nèi)酰胺類耐藥 的細菌均較為敏感。

藥動學

鹽酸貝西沙星系具有N1-環(huán)丙基的8-氯氟喹諾酮藥物，是新—代氟喹諾酮類抗菌藥，通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ發(fā)揮抗革蘭陽性菌和陰性菌作用。DNA旋轉(zhuǎn)酶是細菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修補所需的關(guān)鍵酶;拓撲異構(gòu)酶Ⅳ是細菌分裂時染色體DNA分隔所需的關(guān)鍵酶。該藥通過干擾細菌DNA的合成，從而達到殺菌目的。鹽酸貝西沙星在臨床試驗中顯示出非常好的殺菌效果，并且對引起細菌性結(jié)膜炎的眼部致病菌有廣譜抗菌活性。

副作用

主要的不良反應(yīng)的發(fā)生率不到3%，主要是眼睛發(fā)紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。

制備方法

(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氫氮雜-1-基)-8-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧--3-喹啉羧酸(V)的制備

在三口反應(yīng)瓶中加入900mL乙醇和150g的(R)-7-(3-三苯甲基氨基-六氫氮雜-1-基)-8-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉-O3，O4-二乙酸合硼酯(IV)，加熱至回流，反應(yīng)約4小時后，降溫至0～5℃，析晶，抽濾，濾餅用適量乙醇洗滌，干燥得黃色粉末狀固體118g，收率93％。

參考文獻

CN102659761B