鹽酸貝西沙星（besifloxacin hydrochloride)，化學(xué)名為（R)-7-(3-氨基六氫-IH-氮雜草-I-基）-8-氯-I-環(huán)丙基-6-氟-I，4- 二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，于2009年在美國上市。臨床上使用O. 6%的鹽酸貝西沙星眼用混懸液，主要用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎，在臨床中顯示出優(yōu)越的殺菌效果。

合成方法

已見文獻(xiàn)報道的鹽酸貝西沙星的合成方法很少，歸納起來主要有以下二種方法：

中國專利CN101522662A報道的以I-環(huán)丙基_6，7- 二氟-8-氯_1，4_ 二氫-4-氧-3-喹啉羧酸和帶有3-硝基苯基亞烷基保護基的（R)-3-(3-硝基亞芐基氨基）-六氫氮雜草為原料，縮合后水解脫去3-硝基亞芐基得到鹽酸貝西沙星。

詳細(xì)實施例，反應(yīng)式如下：

王亞娟等報道了以I-環(huán)丙基-6，7- 二氟-8-氯-1，4- 二氫-4-氧-3-喹啉羧酸和帶Boc保護基的（R)-3-(叔丁氧羰基氨基）-六氫氮雜罩為起始原料，在DBU的存在下，縮合后，再由無水酸脫去Boc保護基，轉(zhuǎn)鹽酸鹽得到鹽酸貝西沙星（河北化工，2011，23(7)：13?14.)。反應(yīng)式如下：

中國專利CN101522662A不僅未給出詳細(xì)實施例，且在本發(fā)明的研究過程中曾多次重復(fù)該方法，都未能得到目標(biāo)產(chǎn)品。在王亞娟等報道的方法中，縮合反應(yīng)的收率僅58.2%,脫Boc保護基的收率僅36. 4%，且（R)-3-(叔丁氧羰基氨基）-六氫氮雜罩不易制備。