鹽酸貝西沙星（Besifloxacin hydrochloride）是新一代氟喹諾酮類抗菌藥，由美國(guó)博士倫公司（Bausch & Lomb Inc.）開發(fā)，并于2009年5月28日被美國(guó)食品與藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)的第1個(gè)專門為眼科用藥開發(fā)的非全身用氟喹諾酮類藥物，該藥商品名為：Besivance，是0.6％的貝西沙星鹽酸鹽混懸液，主要用于細(xì)菌性結(jié)膜炎的治療。博士倫公司已經(jīng)申請(qǐng)了世界專利（WO2008091752）和美國(guó)專利（US2008176834）對(duì)該藥物進(jìn)行了保護(hù)，并且已在美國(guó)上市。

藥理作用：

  鹽酸貝西沙星系具有N1-環(huán)丙基的8-氯氟喹諾酮藥物，通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ發(fā)揮抗革蘭陽性菌和陰性菌作用。DNA旋轉(zhuǎn)酶是細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修補(bǔ)所需的關(guān)鍵酶；拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ是細(xì)菌分裂時(shí)染色體DNA分隔（partitioning）所需的關(guān)鍵酶。該藥通過干擾細(xì)菌DNA的合成，從而達(dá)到殺菌目的。鹽酸貝西沙星在臨床試驗(yàn))中顯示出非常好的殺菌效果，并且對(duì)引起細(xì)菌性結(jié)膜炎的眼部致病菌有廣譜抗菌活性。

臨床療效：

  鹽酸貝西沙星獲準(zhǔn)上市是基于其局部抗菌的有效性、安全性、患者耐受性、藥物動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)等一系列8項(xiàng)臨床研究的結(jié)果。在對(duì)近2400例細(xì)菌性結(jié)膜炎患者的3個(gè)中心隨機(jī)、雙盲臨床研究中評(píng)價(jià)了鹽酸貝西沙星的療效。結(jié)果顯示，鹽酸貝西沙星組的臨床療效和根除細(xì)菌的患者比例較安慰劑組大，使用鹽酸貝西沙星治療的細(xì)菌性結(jié)膜炎隨訪者80％以上細(xì)菌得到根除。鹽酸貝西沙星對(duì)于一歲及以上的兒童也有療效。作為新一代的喹諾酮類抗菌藥，貝西沙星的抗菌作用更強(qiáng)，抗菌譜更廣，鹽酸貝西沙星不良反應(yīng)的發(fā)生率不到3%，主要是眼睛發(fā)紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。

  一項(xiàng)198 例細(xì)菌性結(jié)膜炎患者（1～98歲）參加的隨機(jī)、雙盲、多中心臨床對(duì)照試驗(yàn)，患者隨機(jī)分組，tid，為期5 d，考察了貝西沙星的臨床有效性及細(xì)菌清除率。貝西沙星和對(duì)照藥95％置信區(qū)間比較，貝西沙星和對(duì)照藥的臨床有效率分別為45％（90/198）、33％（63/191），細(xì)菌清除率分別為91％（181/198）、60％（114/191），其95％置信區(qū)間分別為3％～22％、23％～40％。

國(guó)內(nèi)外上市及申報(bào)情況：

  僅1家（博士倫股份有限公司 ）申報(bào)進(jìn)口。2010年6月批準(zhǔn)臨床研究。