阿齊沙坦是一款用于治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用于治療高血壓癥,也是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。
藥理藥效
阿齊沙坦以劑量相關(guān)方式抑制血管緊張素II的加壓效應(yīng)。健康受試者單次和重復(fù)給予本品后血漿血管緊張素I、II濃度和血漿腎素活性增加,而血漿醛固酮濃度降低;未觀察到對(duì)血清鉀或鈉有明顯的臨床影響。
作用機(jī)制
血管緊張素II是血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE,激酶II)催化下反應(yīng)形成的。血管緊張素II 是腎素–血管緊張素系統(tǒng)的主要加壓劑,其作用包括血管收縮、刺激醛固酮的合成和釋放、心臟刺激和鈉的再吸收。阿齊沙坦通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素II與在血管平滑肌和腎上腺等許多組織上的AT1受體的結(jié)合,從而阻斷血管緊張素II引起的血管收縮和醛固酮分泌的作用。在許多組織中也發(fā)現(xiàn)AT2 受體,但不知道此受體與心血管動(dòng)態(tài)平衡的關(guān)聯(lián)。阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2 受體強(qiáng)10 000倍。
用量
阿齊沙坦:成人推薦劑量為每次 20 mg,每日 1 次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減給藥量,每日最大給藥劑量為 40 mg。
副作用
與治療相關(guān)的其他不良反應(yīng)有惡心、虛弱、疲勞、肌肉痙攣、頭暈、體位頭暈和咳嗽。