十一酸睪酮(testosterone undecanoate，TU)為睪酮的衍生物。有較強(qiáng)的雄激素性和同化作用，雄激素能明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成(同化作用)和減少氨基酸分解(異化作用)，使肌肉增長、體重增加，此外尚有骨髓造血功能增強(qiáng)作用。

性質(zhì)與利用度

十一酸睪酮在氯仿或苯中極易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。由于藥物的水溶性差，在水中不能分散均一，因此口服給藥不能很好的通過胃腸道吸收。目前市場上有口服TU的軟膠囊，但據(jù)報(bào)道，該口服TU在體內(nèi)代謝后僅2％以原型TU和5α-二氫十一酸睪酮經(jīng)淋巴系統(tǒng)進(jìn)入血循環(huán)，生物利用度較低。

臨床應(yīng)用

目前十一酸睪酮主要的劑型為注射劑和軟膠囊，臨床用于男子性功能障礙與不育癥，男子性染色體異常性性功能障礙癥(克蘭菲特綜合征)以及再生障礙性貧血等。

藥代動(dòng)力學(xué)

十一酸睪酮口服吸收迅速，首過代謝強(qiáng)，生物利用度低?？诜笱宓倪_(dá)峰時(shí)間有明顯的個(gè)體差異，平均約為4小時(shí)，連續(xù)服用后，血清睪丸酮水平逐漸升高，在2～ 3周達(dá)到穩(wěn)態(tài)。單劑肌注后，血清睪酮達(dá)峰時(shí)間在第7天，21天以后恢復(fù)到肌注前水平。

副作用

1．代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見女性男性化（如多毛、痤瘡）、男性乳房痛、水鈉潴留、高密度脂蛋白膽固醇降低、低密度脂蛋白膽固醇升高等。

2．生殖系統(tǒng)：可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

3．消化系統(tǒng)：可見惡心、嘔吐等胃腸道癥狀及肝功能異常。

4．精神神經(jīng)系統(tǒng)：可見欣快感，情緒不穩(wěn)定，暴力傾向等。

5．血液：可見紅細(xì)胞增多。

6．過敏反應(yīng)：可見皮疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫。

7．局部反應(yīng)：肌內(nèi)注射不夠深時(shí)，易致注射部位出現(xiàn)硬結(jié)。

軟膠囊組合物

十一酸睪酮自乳化軟膠囊組合物，由十一酸睪酮、油相、乳化劑組成，其特征是：乳化劑為非離子型表面活性劑，各組分所占的質(zhì)量比為十一酸睪酮為0.1-20％，油相為7-80％，非離子型表面活性劑為17-90％。

將十一酸睪酮溶解于油相中，按比例將乳化劑混合形成均一的溶液，裝入軟膠囊?？诜笈c胃液中的水相混合，在胃蠕動(dòng)下自發(fā)形成乳狀液，乳滴的粒徑在5μm以下，可大大提高藥物的吸收速度和程度，從而可提高了藥物的生物利用度和療效。本發(fā)明提供的十一酸睪酮自乳化軟膠囊組合物不含助乳化劑，可克服醇類成分遷入明膠膠囊殼導(dǎo)致藥物沉淀的缺點(diǎn)，增加了組合物的穩(wěn)定性。本發(fā)明十一酸睪酮自乳化軟膠囊制劑制備工藝簡單，成本低廉，性能穩(wěn)定，便于貯存和運(yùn)輸。