甲苯達(dá)唑?yàn)榘咨㈩惏咨蛭ⅫS色結(jié)晶性粉末,在甲酸中易溶,在冰醋酸中略溶,在丙酮或氯仿中極微溶解,在水中不溶。
作用機(jī)制
甲苯達(dá)唑是一種合成的苯并咪唑衍生物,還是一種驅(qū)蟲藥物。它能通過抑制寄生蟲的胞質(zhì)微管的形成,干擾它們的生殖和生存,有選擇性的、不可逆的抑制糖吸收。
功效作用
甲苯達(dá)唑是苯并咪唑類衍生物。為廣譜驅(qū)腸蟲藥,對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲、 絳蟲和糞類圓線蟲等腸道蠕蟲均有效。甲苯達(dá)唑影響蟲體多種生化代謝途徑。與蟲體β-微管蛋白結(jié)合抑制微管聚集,從而抑制分泌顆粒轉(zhuǎn)運(yùn)和其他亞細(xì)胞運(yùn)動(dòng)。本藥對(duì)寄生蟲的β-微管蛋白的親和力遠(yuǎn)高于哺乳動(dòng)物,是其對(duì)蟲體具有選擇性毒性的原因。
藥動(dòng)學(xué)
甲苯達(dá)唑因溶解度小而吸收極少,而且很少代謝,給動(dòng)物內(nèi)服后,在24~48h內(nèi)經(jīng)糞便排泄的原型藥物約占80%左右,經(jīng)尿排泄的約為5%~10%。吸收后藥物,僅有極少量以脫羧基衍生物形式排泄。
甲苯達(dá)唑能不可逆地抑制腸道內(nèi)線蟲、絳蟲和組織內(nèi)幼蟲攝取葡萄糖,造成ATP生成減少,使寄生蟲無法生存及繁殖,導(dǎo)致死亡。但并不影響宿主的血糖。
副作用
甲苯達(dá)唑口服吸收少,首過效應(yīng)明顯,無明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量偶見過敏反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、血尿、脫發(fā)等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有胚胎毒作用和致畸作用,故孕婦禁用。肝、腎功能不全者禁用。2歲以下兒童和對(duì)本品過敏者不宜使用。