利魯唑(6-(三氟甲氧基)苯駢噻唑-2-胺)可用于治療肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥(ALS，有時(shí)亦稱(chēng)作魯格利克氏征、夏科氏征或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病)的藥物——利魯唑的常用口服劑量為50mg/12hs。對(duì)于依賴(lài)呼吸機(jī)或接受氣管造口術(shù)的特定患者，其服藥間隙還需延長(zhǎng)。

作用功效

利魯唑?yàn)楣劝彼猁}拮抗劑，可抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，對(duì)谷氨酸能神經(jīng)突觸傳遞有抑制作用，并抑制γ氨基丁酸(GABA)、多巴胺、谷氨酸的再攝?。贿€可明顯抑制興奮性氨基酸的活性；可穩(wěn)定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)，具有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用，其主要用于運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病的治療，用于治療肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥 (ALS， 有時(shí)亦稱(chēng)作魯格利克氏征、夏科氏征或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病 ) 的藥物。肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥是一種由于運(yùn)動(dòng)神經(jīng)退化所導(dǎo)致的致命的漸行性神經(jīng)退化癥，以控制橫紋肌運(yùn)動(dòng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)細(xì)胞的逐漸退化為表征。 

由于運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元退化， 它們不能再向日常控制肌肉運(yùn)動(dòng)的肌纖維傳遞神經(jīng)脈沖。肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的早期癥狀通常包括肌無(wú)力現(xiàn)象嚴(yán)重化， 特別是手臂部、腿部及與言語(yǔ)、吞咽和呼吸有關(guān)的肌肉群。對(duì)于依賴(lài)呼吸機(jī)或接受氣管造口術(shù)的特定患者，其服藥間隙還需延長(zhǎng)。

臨床應(yīng)用

利魯唑是一種難溶性的化合物，由于其親脂性和低水溶性，利魯唑是制備懸浮劑的優(yōu)良候選物。利魯唑的上市劑型有片劑、膠囊劑、口服混懸液，口服固體制劑對(duì)于需要長(zhǎng)期服藥且具有吞咽困難人群給藥順應(yīng)性較差。而普通口服混懸液每日2次給藥，對(duì)于ALS患者，給藥過(guò)于頻繁。基于此，緩釋口服混懸液與目前市場(chǎng)上的普通片劑、膠囊、口服混懸液相比，藥物釋放平緩，給藥次數(shù)減少，質(zhì)量穩(wěn)定，口感良好，給藥順應(yīng)性高，適用于老人和兒童等吞咽困難人群。