卡格列凈，又稱為坎格列凈，英文名Canagliflozin，卡格列凈(Invokana)是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)SGLT-2抑制劑，第一個(gè)進(jìn)入市場。以默沙東西格列汀為代表DPP-4抑制劑已霸占口服降糖藥老大位置多年，Januvia/Janumet的2015年銷售額合計(jì)60.14億美元，直逼降糖藥頭牌Lantus。而SGLT-2抑制劑是后起之秀，上市不足4年，2016年即創(chuàng)下19億美元的市場份額。

當(dāng)前的降糖藥按全球市場份額由高到低排列的話，依次是胰島素、DPP-IV抑制劑、GLP-1受體激動(dòng)劑和SGLT-2抑制劑。Evaluate Pharma對2022年各類降糖藥的市場份額預(yù)測，其中胰島素在2022年仍是所有糖尿病藥物中市場份額最大的一類；GLP-1受體激動(dòng)劑擴(kuò)容迅速，份額僅次于胰島素；SGLT-2抑制劑則擠掉DPP-4抑制劑，成為最暢銷的口服降糖藥。

新型降糖藥卡格列凈是一種鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑，作用于腎臟近端小管的SGLT2，通過阻斷腎臟對葡萄糖的重吸收來降低血糖水平，不依賴于胰島素的分泌或作用?？ǜ窳袃艟哂薪堤恰p體質(zhì)量、降壓、降低尿酸等多重獲益，還能夠顯著降低腎臟和心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。腎小管管腔濾過的葡萄糖主要經(jīng)表達(dá)于近端腎小管的SGLT2進(jìn)行重吸收，卡格列凈通過抑制SGLT2減少腎臟對濾過葡萄糖的重吸收，降低腎糖閾（RTG），增加尿糖排泄，從而降低血糖。