簡(jiǎn)介

14-羥基二氫降嗎啡酮這種藥物在二甲基甲酰胺（DMF）中的溶解度較高，可達(dá)20mg/mL，而在DMF與磷酸鹽緩沖液（PBS，pH 7.2）的混合溶液中，其溶解度也達(dá)到了0.5 mg/mL。此外，它在二甲基亞砜中的溶解度也有10mg/mL。這些化學(xué)特性使得14-羥基二氫降嗎啡酮在藥物制劑和臨床應(yīng)用中具有一定的優(yōu)勢(shì)[1]。

圖114-羥基二氫降嗎啡酮的性狀

藥理作用

14-羥基二氫降嗎啡酮的藥理作用主要源于其與μ-阿片受體的結(jié)合能力。通過與μ-阿片受體的結(jié)合，14-羥基二氫降嗎啡酮能夠抑制疼痛傳導(dǎo)，從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。與傳統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥物如嗎啡和芬太尼相比，14-羥基二氫降嗎啡酮具有更低的成癮性和耐受性風(fēng)險(xiǎn)，這使得它在疼痛管理中具有潛在的替代價(jià)值[2]。

臨床應(yīng)用

在臨床研究中，14-羥基二氫降嗎啡酮在急性傷痛管理中展現(xiàn)出了良好的鎮(zhèn)痛效果。例如，在一項(xiàng)針對(duì)急性骨折患者的研究中，使用14-羥基二氫降嗎啡酮的患者在疼痛緩解方面表現(xiàn)出了與嗎啡相似的效果，但副作用更少。這為14-羥基二氫降嗎啡酮在急性傷痛管理中的臨床應(yīng)用提供了有力的依據(jù)。此外，一些研究還表明，14-羥基二氫降嗎啡酮可能對(duì)神經(jīng)病理性疼痛、癌癥相關(guān)疼痛和慢性疼痛具有一定的療效。然而，這些領(lǐng)域的研究尚需進(jìn)一步深入[2-3]。

潛在風(fēng)險(xiǎn)

盡管14-羥基二氫降嗎啡酮在急性傷痛管理中的前景看好，但仍需注意其潛在的風(fēng)險(xiǎn)與限制。首先，作為一種合成阿片樣化合物，14-羥基二氫降嗎啡酮可能存在與阿片類藥物相似的成癮性和耐受性風(fēng)險(xiǎn)。盡管其成癮性和耐受性風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)較低，但仍需在使用過程中加以關(guān)注。其次，當(dāng)前的研究主要側(cè)重于短期使用14-羥基二氫降嗎啡酮的效果，缺乏對(duì)其長(zhǎng)期應(yīng)用的系統(tǒng)研究。因此，在長(zhǎng)期應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)和藥物相互作用等問題仍需進(jìn)一步探索[1-3]。

參考文獻(xiàn)

[1]喬舒阿·羅伯特·吉格爾,基思·愛德華·麥卡西,馬塞爾·施洛伊斯納.改進(jìn)的14-羥基二氫降嗎啡酮合成的方法:CN201580004483.5[P].

[2]宮澤輝,秦伯益.14-羥基二氫降嗎啡酮對(duì)大鼠不同腦區(qū)單胺遞質(zhì)含量的影響[J].中國(guó)藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志, 1999(03):43-47.

[3]林輝,?；?糜漫天.14-羥基二氫降嗎啡酮誘導(dǎo)白血病HL-60細(xì)胞凋亡過程中抗氧化酶活性的變化[J].現(xiàn)代生物醫(yī)學(xué)進(jìn)展, 2009(8):4.