克林霉素是1966年Magerlein等人合成的林可霉素的衍生物，屬于林可酰胺類抗生素?？肆置顾亓姿狨ナ且环N抗生素類藥，為克林霉素衍生物，體外無抗菌活性，進入機體迅速水解為克林霉素而顯示其藥理活性，故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林霉素相同，但脂溶性及滲透性優(yōu)于克林霉素，可口服，也可肌注和靜滴給藥。

克林霉素的作用

體外試驗表明，克林霉素對以下微生物有活性：

需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括產青霉素酶和不產青霉素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。

厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群)和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。

厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。 

為什么引入磷酸酯基？

磷酸基是核酸的重要組成部分，大量存在于人體內，它是一類對人體無害的內源性物質，能夠幫助藥物提高水溶性并向細胞內轉運，所以是一個優(yōu)良的小分子載體。甚至還可以改善藥物的生物理化性質、減少毒副作用，從而提高藥物的成藥性。在原藥的基礎上引入磷酸酯基制成前藥還可以在一定程度上減少給藥時給患者帶來的不適，提高其用藥依從性。