克林霉素是1966年Magerlein等人合成的林可霉素的衍生物,屬于林可酰胺類抗生素。其抗菌譜廣、抗菌活性強、口服吸收程度高、且用藥前無需做皮膚過敏試驗而廣泛用于臨床。但在我國醫(yī)藥市場上,克林霉素作為注射劑型的品種有鹽酸克林霉素,也有克林霉素磷酸酯,雖然發(fā)揮藥效的主要成分均為克林霉素,但二者卻有著非常大的差別。
首先,克林霉素磷酸酯是在克林霉素的基礎上加了磷酸酯基團,其脂溶性和滲透性高出了很多倍,大大的提高了其臨床療效。
其次,據(jù)國內外大量文獻報道,鹽酸克林霉素造成的不良反應事件以及嚴重程度均明顯高于克林霉素磷酸酯。所以,鹽酸克林霉素的不良反應并不能夠代表克林霉素磷酸酯的安全性問題。
最后,經檢索美國FDA、歐盟EMEA、加拿大衛(wèi)生部、日本厚生省、澳大利亞TGA等藥品審批機構網(wǎng)站,目前有克林霉素的膠囊、注射劑、口服溶液、混懸劑、膜劑、栓劑、顆粒劑等,以及多種復方制劑,但克林霉素作為注射劑的成分均為克林霉素磷酸酯,鹽酸克林霉素僅用于口服或外用制劑。而且在《2017WHO基本藥物標準清單》中,也已經明確提出,國際公認的克林霉素注射劑型為:克林霉素磷酸酯,并非是鹽酸克林霉素。