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乙酰螺旋霉素的抗菌活性與測(cè)定方法

2024/5/9 9:33:13 作者:流風(fēng)

乙酰螺旋霉素,英文名為Acetylspiramycin,是一種大內(nèi)酯類半合成口服抗生素,該物質(zhì)為單乙酰螺旋霉素Il和Ill、雙乙酰螺旋霉素Il和Ill四個(gè)組分為主的混合物,它在臨床上主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染、膿皮病、猩紅熱等。[1]

乙酰螺旋霉素的藥品圖

圖1 乙酰螺旋霉素的藥品圖

理化性質(zhì)

正常情況下乙酰螺旋霉素為白色至微黃色粉末,它可在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。從化學(xué)結(jié)構(gòu)的角度來(lái)講,該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)雙鍵單元和羥基結(jié)構(gòu),對(duì)氧化劑較為敏感,容易在氧化劑的作用下發(fā)生雙鍵的氧化反應(yīng)導(dǎo)致變質(zhì)。

抗菌活性

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙?;@示較強(qiáng)抗菌作用。乙酰螺旋霉素是一種很強(qiáng)的抑菌劑,僅在很高的濃度時(shí)才呈殺菌作用??孤菪孤菪顾厥菑腟treptomyces ambofaciens的培養(yǎng)液中獲得的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,它的抗菌作用機(jī)制與紅霉素相同,通過(guò)與細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞單位結(jié)合,從而阻礙肽鏈的延長(zhǎng)進(jìn)而影響細(xì)菌蛋白合成而達(dá)到抑菌作用。該物質(zhì)的抗菌活性與螺旋霉素相似,但體外活性比螺旋霉素弱。乙酰螺旋霉素抗菌譜與紅霉素近似,但是它的抗菌作用強(qiáng)度不及紅霉素,口服生物利用度也比紅霉素低,但很多耐紅霉素的金黃色葡萄球菌對(duì)乙酰螺旋霉素敏感。[1]

測(cè)定方法

乙酰螺旋霉素量測(cè)定通常采用微生物法,其操作繁瑣費(fèi)時(shí),難以滿足生產(chǎn)的需要,根據(jù)文獻(xiàn),螺旋霉素在被長(zhǎng)232mn處有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度測(cè)定乙酰螺旋霉素的含量.并對(duì)其測(cè)定條件進(jìn)行了考察。與生物法進(jìn)行對(duì)照,結(jié)果滿意。本法操作簡(jiǎn)便、快速,可作為藥廠對(duì)螺旋霉素片劑及其中間質(zhì)量監(jiān)測(cè)的參考。

參考文獻(xiàn)

[1] 唐秋瑾,申玉珍,王維.乙酰螺旋霉素組分研究[J]. 抗生素, 1987:34-37.

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