背景及概述

鹽酸替扎尼定，其化學名為 5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。分子式：C9H8CIN5S.HCl。分子量：290.17。

圖1 鹽酸替扎尼定性狀圖

鹽酸替扎尼定片

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片，規(guī)格片劑4mg/片。為中樞骨骼肌松弛藥，用于降低腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直。病人初次使用宜有2～4周的劑量調整期。開始劑量每次2～4mg，6～8小時一次。單劑用量一般不宜超過8mg，而一日用量一般不宜超過24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強的首過效應，使用時應注意劑量個體化。

藥理作用

鹽酸替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物試驗顯示，鹽酸替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關[1]。

藥代動力學

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。

參考文獻

[1]王博.氟哌噻噸美利曲辛聯(lián)合鹽酸替扎尼定治療肌緊張性頭痛的觀察[J].成都醫(yī)學院學報,2014,9(2):188-190.