阿米舒必利屬于苯甲酰胺類的化合物,其是具有特殊「雙重作用機制」的第二代抗精神病藥,高度特異性結(jié)合多巴胺D2/D3受體,而對其他受體的親和力極低。
商品名
商品名包括:Amazeo、Amipride (澳大利亞)、Amival、Solian (澳大利亞,愛爾蘭,俄羅斯,英國,南非)、Soltus、Sulpitac (印度)、Sulprix (澳大利亞)、Midora(羅馬尼亞)和Socian (巴西)。
適應(yīng)癥
(1)用于治療精神疾病,尤其是伴有陽性癥狀和(或)陰性癥狀的急、慢性精神分裂癥。
(2)用于治療心境惡劣。
副作用
很常見(發(fā)病率≥10%)
錐體外系副作用(EPS;包括肌張力障礙、震顫、靜坐不能、帕金森氏癥),氨磺必利會造成中等程度的EPS,效力高于阿立哌唑、氯氮平、伊潘立酮、奧氮平、喹硫平和舍吲哚;低于氯丙嗪、氟哌啶醇、魯拉西酮、帕利哌酮、利培酮、齊拉西酮和佐替平。
常見(發(fā)病率≥1%且<10%)
失眠
唾液分泌過多
惡心
頭痛
肺熱
焦慮
嘔吐
高催乳素血癥(可導(dǎo)致乳糜瀉、乳房增大和壓痛、性功能障礙等),高催乳素血癥是由位于腦下垂體前葉中的催乳素細(xì)胞上的D2受體被拮抗作用引起的。由于氨磺必利穿過血腦屏障的能力較差,拮抗外周D2受體的效力與中樞D2受體的比值較大,這意味著如果要達(dá)到治療效果(中樞D2受體被拮抗約60-80%),外周的氨磺必利濃度需要足夠大,包括腦下垂體前葉中的D2受體便被大量拮抗,因此它有著較高的提升血清催乳素水平的傾向。
體重增加,增加的重量比氯丙嗪、氯氮平,伊潘立酮、奧氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚、佐替平更少,比氟哌啶醇、魯拉西酮、齊拉西酮、阿立哌唑和阿塞那平更多。
抗膽堿能副作用(它不與毒蕈堿乙酰膽堿受體結(jié)合,因此這些副作用通常很輕微),如:
便秘
口干
視物模糊
罕見(發(fā)病率<1%)
心動過緩
低血壓
心悸
蕁麻疹
癲癇發(fā)作
狂躁
眼動危象
遲發(fā)性運動障礙
QT間期延長(在最近的一項對15種抗精神病藥的安全性和有效性的薈萃分析中,發(fā)現(xiàn)氨磺必利對QT期延長的效應(yīng)高居第二位。)
嗜睡。由于其不存在對膽堿能、組胺能和α腎上腺素能受體拮抗作用,所以它的鎮(zhèn)靜效應(yīng)很輕微。它是鎮(zhèn)靜效果最輕的抗精神病藥物之一。
禁忌癥
在如下的情況下使用氨磺必利是禁忌的:
嗜鉻細(xì)胞瘤
共病催乳素依賴性腫瘤,如催乳素瘤、乳腺癌
運動障礙(例如帕金森氏癥、路易氏體失智癥)
哺乳期
進入青春期前的兒童
同時也不建議在對氨磺必利或其藥劑的任何一種輔料過敏的人群中使用氨磺必利。