背景及概述

蔗糖八硫酸酯鈉是一種伊立替康脂質(zhì)體專用輔料，蔗糖八硫酸酯鈉，為白色固體粉末。目前國(guó)內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽，也就是硫糖鋁，早期一直應(yīng)用在治療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏?。隨著鹽酸伊立替康脂質(zhì)體在美國(guó)于2015年獲批上市，讓臺(tái)灣智擎公司一舉成名。同時(shí)也給我們帶來(lái)了一個(gè)新的脂質(zhì)體輔料——蔗糖八硫酸酯鈉[1]。

圖1 蔗糖八硫酸酯鈉性狀圖

應(yīng)用

1、 作為脂質(zhì)體制劑的輔料應(yīng)用

中國(guó)臺(tái)灣智擎公司研制的伊立替康脂質(zhì)體Onivyde?，采用蔗糖八硫酸酯鈉梯度載藥，使得伊立替康在弱酸性內(nèi)水相中以沉淀形式被穩(wěn)定包載。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市，隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市，Onivyde? 所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鈉，中國(guó)艾偉拓公司均完成/計(jì)劃完成CDE和DMF登記。有實(shí)驗(yàn)表明使用蔗糖八硫酸酯鈉載藥，藥物治療指數(shù)、生物利用度、釋放及藥時(shí)曲線等體內(nèi)行為都有改善，因此Onivyde?選擇其作為梯度載藥方法。

2、非藥學(xué)應(yīng)用

最近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖（NOCMC）作為活性成分的外用組合物，該組合物可用于維持和恢復(fù)皮膚的水平衡，并可用于皮膚病學(xué)和美容學(xué)。Ν，Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用，以兩者為活性成分的外用組合物，可以有效地吸收和保留水分，減緩經(jīng)表皮的水分流失，維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。

制備

以蔗糖為原料，經(jīng)過(guò)氯磺酸-吡啶磺化試劑磺化、氫氧化鈉溶液中和得到蔗糖八硫酸酯鈉。

參考文獻(xiàn)

[1]一種蔗糖八磺酸酯鉀合成及純化的新方法.CN108530498A