羧甲淀粉鈉是淀粉經(jīng)物理化學(xué)反應(yīng)得到的取代交聯(lián)衍生物，先是淀粉與氯乙酸鈉在堿性介質(zhì)中反應(yīng)后用酸中和發(fā)生羧甲基化；然后通過磷酰氯或偏磷酸鈉發(fā)生交聯(lián)化反應(yīng)。它是一種常用的超級(jí)崩解劑，崩解機(jī)制主要是膨脹作用，其具有較強(qiáng)的吸水膨脹性，能吸收其干燥體積30倍的水，充分膨脹后體積可增大200~300倍，在片劑中產(chǎn)生內(nèi)部壓力，當(dāng)壓力超過顆粒間作用力強(qiáng)度時(shí)，使片劑迅速崩解。本文將介紹其結(jié)構(gòu)與吸水膨脹性的關(guān)系。

目的

羧甲淀粉鈉作為最常用的超級(jí)崩解劑，取代度和交聯(lián)密度是影響其吸水膨脹性即崩解特性的重要質(zhì)量屬性。通過探索取代度、交聯(lián)密度與吸水膨脹性能之間的相關(guān)性，旨在為生產(chǎn)出性能優(yōu)良的崩解產(chǎn)品及仿制藥提供理論參考。

方法

研究人員收集了17個(gè)不同企業(yè)和批次羧甲淀粉鈉產(chǎn)品，采用低場(chǎng)核磁共振技術(shù)測(cè)定其交聯(lián)密度值，采用物理化學(xué)方法測(cè)定其取代度和吸水膨脹性值。同時(shí)利用皮爾遜相關(guān)分析方法考察了交聯(lián)密度、取代度與吸水膨脹性之間的相關(guān)關(guān)系。

結(jié)果

不同來源產(chǎn)品的取代度、吸水膨脹性及交聯(lián)密度值存在顯著差異。交聯(lián)密度與取代度、吸水膨脹性呈顯著負(fù)相關(guān)性，相關(guān)系數(shù)分別為-0.814和-0.854。取代度與吸水膨脹性呈顯著正相關(guān)，相關(guān)系數(shù)為0.823。

結(jié)論

交聯(lián)密度和取代度是影響羧甲淀粉鈉崩解性的關(guān)鍵質(zhì)量屬性。了解崩解劑的崩解行為對(duì)藥物固體制劑的開發(fā)具有重要意義。明確羧甲淀粉鈉崩解特性與交聯(lián)密度和取代度的關(guān)系，有助于為既定的處方選擇正確的崩解劑。